8-羟基-6-羧酸喹啉 基本信息
| 中文名称 | 8-羟基-6-羧酸喹啉 |
|---|---|
| 中文同义词 | 8-羟基-6-羧酸喹啉;8-羟基喹啉-6-羧酸;莫西沙星杂质231;8-羟基喹啉-6-甲酸 |
| 英文名称 | 8-Hydroxy-6-quinolinecarboxylic acid |
| 英文同义词 | 8-Hydroxy-6-quinolinecarboxylic acid;8-Hydroxyquinoline-6-carboxylic acid;6-Quinolinecarboxylic acid, 8-hydroxy-;1,4-Benzenedicarbonitrile,2,10-dibromo-;1H-Benzimidazole-1-carboxylicacid,2,3-dihydro-7-oxo-,ethylester;3-Oxetanol,6-ethynyl-;8-Hydroxy-6-quinolinecarboxylic aci;Moxifloxacin Impurity 231 |
| CAS号 | 90800-42-3 |
| 分子式 | C10H7NO3 |
| 分子量 | 189.17 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 90800-42-3.mol |
| 结构式 |  |
8-羟基-6-羧酸喹啉 性质
| 熔点 | 284 °C(Solv: acetic acid (64-19-7)) |
|---|---|
| 沸点 | 431.7±35.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.480±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 酸度系数(pKa) | 2.93±0.30(Predicted) |
生产方法
2374-03-0
107-02-8
90800-42-3
以4-氨基-3-羟基苯甲酸和丙烯醛[稳定的]为原料合成8-羟基喹啉-6-羧酸的一般步骤：将丙烯醛（21.8 mL，326 mmol）缓慢滴加到含有4-氨基-3-羟基苯甲酸（5.00 g，33.0 mmol）的12 N水溶液（50 mL）中。将反应混合物加热回流1小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，随后进行减压浓缩以去除溶剂。所得残余物通过反相色谱法（洗脱梯度：水:CH3CN 100:0至50:50）进行纯化，最终得到目标产物8-羟基喹啉-6-羧酸（561 mg，产率9%）。产物经UPLC/MS（ES+）分析，显示m/z 190.04 [M+H]+。
参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 2, p. 521 - 533
[2] Patent: WO2015/26792, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0421