OBATOCLAX MESYLATE (BCL-2抑制剂)

Obatoclax甲磺酸盐，也称为GX15-070，是一种治疗各种癌症的实验药物。Obatoclax是BCL-2家族蛋白的拮抗剂。它与BCL-2结合的Ki为220 nM。Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S/G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1/Beclin-1依赖性自噬。Obatoclax抑制细胞增殖并诱导一组人结直肠癌细胞系中的G1细胞周期停滞，并且IC 50对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时的细胞增殖分别为25.85,40.69和40.01nM。