AMG PERK 44
| 中文名称 | AMG PERK 44 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T10299;4-(2-氨基-4-甲基-3-(2-甲基喹啉-6-基)苯甲酰基)-1-甲基-2,5-二苯基-1,2-二氢-3H-吡唑-3-酮盐酸盐;化合物 AMG PERK 44 |
| 英文名称 | AMG PERK 44 |
| 英文同义词 | AMG PERK 44;4-(2-Amino-4-methyl-3-(2-methylquinolin-6-yl)benzoyl)-1-methyl-2,5-diphenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one hydrochloride , AMG PERK 44;4-(2-Amino-4-methyl-3-(2-methylquinolin-6-yl)benzoyl)-1-methyl-2,5-diphenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one hydrochloride |
| CAS号 | 1883548-84-2 |
| 分子式 | C34H29ClN4O2 |
| 分子量 | 561.08 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1883548-84-2.mol |
| 结构式 |  |
AMG PERK 44 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：25 mg/mL（44.56 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
IC50: 6 nM (PERK)
AMG PERK 44 has an IC 50 of 84 nM for cell pPERK.
AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED
50
=3 mg/kg; ED
90
=60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po.
AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a V
ss
of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice.
| Animal Model: | Four- to six-week old naive athymic nude mice |
| Dosage: | 3, 10, 30, 100 mg/kg |
| Administration: | Orally |
| Result: | Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED 50 =3 mg/kg; ED 90 =60 mg/kg at the 4 hours time point). |
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice |
| Dosage: | 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
| Administration: | Iv |
| Result: | Had a CL of 1.6 L/h•kg, a V ss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-12661A | AMG PERK 44 AMG PERK 44 | 1883548-84-2 | 5mg | 990元 |
| 2026/09/15 | HY-12661A | AMG PERK 44 AMG PERK 44 | 1883548-84-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1222元 |