N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
| 中文名称 | N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺;MNK1抑制剂(CGP 57380);3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺;化合物CGP 57380;CGP 57380,MNK抑制剂;化合物CGP 57380,10 MM DMSO 溶液;522629-08-9;CGP 57380;CGP 57380 ,S7421 |
| 英文名称 | CGP 57380 |
| 英文同义词 | CGP 57380;CGP57380, N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine;MNK1 Inhibitor;N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine;CGP57380; CGP-57380;CS-1420;MNK1 Inhibitor - CAS 522629-08-9 - Calbiochem;P 57380 |
| CAS号 | 522629-08-9 |
| 分子式 | C11H9FN6 |
| 分子量 | 244.23 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 522629-08-9.mol |
| 结构式 | ![N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 结构式](CAS/GIF/522629-08-9.gif) |
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 性质
| 储存条件 | 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChI | 1S/C11H9FN6/c12-6-1-3-7(4-2-6)16-11-8-9(13)14-5-15-10(8)17-18-11/h1-5H,(H4,13,14,15,16,17,18) |
| InChIKey | UQPMANVRZYYQMD-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Nc1ncnc2[nH]nc(Nc3ccc(F)cc3)c12 |
CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
| Target | Value |
|
MNK1
(Cell-free assay) | 2.2 μM |
在细胞实验中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293细胞中， CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。 > CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。
CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2933599590 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-10520 | N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 CGP 57380 | 522629-08-9 | 1 mg | 369元 |
| 2026/09/15 | HY-10520 | N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 CGP 57380 | 522629-08-9 | 5 mg | 774元 |