喜树碱钠盐

喜树碱钠盐

中文名称喜树碱钠盐
中文同义词喜树碱钠盐;盐酸伊立替康杂质18;(S)-2-羟基-2-(8-(羟甲基)-9-氧代-9,11-二氢吲哚并[1,2-B]喹啉-7-基)丁酸钠;喜树碱钠;Sodium Camptothecin #天然产物 HY-N8533;Sodium Camptothecin #天然产物 HY-N8533
英文名称SODIUM CAMPTOTHECIN
英文同义词20(s)-camptothecinsodiumsalt;21,22-secocamptothecin-21-oicacid,monosodiumsalt;camptothecin,sodiumsalt;camptothecinesodium;camptothecinsodium;SODIUM CAMPTOTHECIN;(αS)-α-Ethyl-9,11-dihydro-α-hydroxy-8-(hydroxymethyl)-9-oxoindolizino[1,2-b]quinoline-7-acetic acid sodium salt;21,22-Secocamptothecin-21-oic acid, monosodium salt 20(S)-camptothecin sodium salt
CAS号25387-67-1
分子式C20H17N2NaO5
分子量388.35
EINECS号
相关类别对照品-杂质对照品;杂质对照品
Mol文件25387-67-1.mol
结构式喜树碱钠盐 结构式

喜树碱钠盐 性质

储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
形态固体
颜色浅黄至浅棕色

喜树碱钠盐 用途与合成方法

Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 (DNA synthesis),并在细胞内引起预先形成的病毒 DNA 断裂。

Sodium Camptothecin (5 μM; 10 min) causes a severe inhibition of heterogeneously sedimenting nuclear RNA (HnRNA) synthesis.
Sodium Camptothecin also blocks a specific step in the processing of ribosomal precursor RNA, allowing the conversion of 45S RNA to 32S RNA, but inhibiting the conversion of 32S RNA to 28S RNA .

生产方法 
喜树碱

7689-03-4

喜树碱钠盐

25387-67-1

在无菌圆底烧瓶(250 mL)中准确称取1.045 g (S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮(CPT内酯)。加入相当于20%最终体积的水,使CPT的最终浓度为25 mM。随后,向不均匀的混合物中加入3.34 g 1N NaOH溶液,确保CPT与NaOH的摩尔比为1:1.05。将混合物在50°C下剧烈搅拌至完全溶解,此过程约需1小时,表明CPT内酯已定量转化为其水溶性羧酸盐形式。研究表明,将温度提高至90°C可进一步加速这一转化过程。虽然搅拌4-6小时对CPT的化学稳定性无显著影响,但为确保反应完全,建议维持此搅拌时间。反应完成后,将溶液冷却至室温,并可在光照条件下于4°C保存至少24小时。(关于CPT-Na储备溶液的长期储存稳定性将在后续讨论。)最终溶液的pH值应保持在10至11.5之间。

参考文献:

[1] Patent: EP1547582, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 10

[2] Patent: EP1547580, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 13

类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-小鼠 LD50: 27 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 57 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氧化钠烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫

安全信息

MSDS信息

喜树碱钠盐 上下游产品信息

上游原料
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