化合物 METABOLEX-36
| 中文名称 | 化合物 METABOLEX-36 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 METABOLEX-36 |
| 英文名称 | 3-(4-((1-(4-chlorophenyl)-3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)Methoxy)-3,5-difluorophenyl)-2-Methylpropanoic acid |
| 英文同义词 | 3-(4-((1-(4-chlorophenyl)-3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)Methoxy)-3,5-difluorophenyl)-2-Methylpropanoic acid;3-(4-((1-(4-Chlorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)-3,5-difluorophenyl)-2-methylpropan;Benzenepropanoic acid, 4-[[1-(4-chlorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl]methoxy]-3,5-difluoro-α-methyl-;Metabolex-36 |
| CAS号 | 1224102-50-4 |
| 分子式 | C21H19ClF2N2O3 |
| 分子量 | 420.8369664 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1224102-50-4.mol |
| 结构式 |  |
化合物 METABOLEX-36 性质
| 沸点 | 553.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 4.58±0.10(Predicted) |
Metabolex-36是由Metabolex（现更名为Cymabay Therapeutics）公司开发的一种FFA4激动剂，在多项研究中用于研究FFA4的功能。Metabolex-36与AstraZeneca公司的化合物（AZ-423和AZ-670）一起用于研究胰腺δ细胞中的FFA4功能。Metabolex-36对FFA4的pEC50值为5.9，而对FFA1的pEC50值小于4.0。Compound B用于研究FFA4在生长激素释放肽（ghrelin）分泌和生长抑素释放中的作用，并与FFA4 KO小鼠一起使用。Compound B在FFA4转染的COS7细胞中的IP3积累实验中对FFA4的EC50为15 nM，对FFA1的选择性高达1000倍。Compound B抑制了来自初级胃黏膜细胞的基线ghrelin分泌，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。口服Compound B可以降低饥饿条件下的小鼠血浆ghrelin水平。Compound B还抑制了来自初级胃上皮细胞的生长抑素释放，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。