米氮平
| 中文名称 | 米氮平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 米他扎平;2-甲基-1,2,3,4,10,14B-六氢吡嗪并[2,1-A]吡啶并[2,3-C][2]苯并氮杂卓;咪氮平;米氮平;米氮平半水;米氮平半水物;相关CAS:85650-52-8;米氮平半水物米氮平半水物 |
| 英文名称 | Mirtazapine |
| 英文同义词 | 1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYLPYRAZINO[2,1-A]PYRIDO[2,3-C][2]BENZAZEPINE;1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-α]pyrido[2,3-c][2]benzazepine;Mirtazepine, 1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine;ORG-3770;MIRTAZANINE;MIRTAZEPINE;REMERON;1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]benzazepine |
| CAS号 | 61337-67-5 |
| 分子式 | C17H19N3 |
| 分子量 | 265.35 |
| EINECS号 | 641-354-1 |
| 相关类别 | 医用原料;医用原料;原料药;医药原料;抗抑郁药物;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Serotonin;Pharmaceutical raw material;合成中间体;原料药;原料;化学原料 |
| Mol文件 | 61337-67-5.mol |
| 结构式 |  |
米氮平 性质
| 熔点 | 114-116°C |
|---|---|
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：~8 mg/mL，可溶 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 7.1(47% MeOH in H2O,t =25,I=0.15(KCl)) (Uncertain) |
| 颜色 | 白色 |
| InChI | InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3 |
| InChIKey | RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N12CCN(C)CC1C1C=CC=CC=1CC1C=CC=NC2=1 |
| CAS 数据库 | 61337-67-5(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Mirtazapine(61337-67-5) |
米氮平(mirtazapine)，化学名为1，2，3，4，10，14b-六氢-2-甲基吡嗪[2，1-α]吡啶并[2，3-c][2]苯并氮杂卓，由荷兰Organon公司研发的去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能受体阻滞剂。对M胆碱受体、多巴胺受体无阻断作用，几乎没有胆碱和多巴胺的不良反应，对严重抑郁症者有明显的治疗效果，不良反应小，耐受性好。该药1994年由欧加农公司在荷兰首次上市，2001年开始进入中国市场。
在氮气氛围、30～40℃下，用约3小时向98％硫酸530g(5.4摩尔)中分次添加2-(4-甲基-2-苯基哌嗪-1-基)吡啶-3-甲醇147.4g(0.52摩尔)。在30～40℃下搅拌约6小时。通过HPLC确认原料的消失，得到反应液677g。在5～26℃下将该反应液260g滴加到408g水中，进行稀释。用98％硫酸25.5g洗涤装过反应液的容器，并加入到稀释液中。在13～30℃下向稀释液中滴加25％氢氧化钠水溶液635.8g，调节pH至1.5。加入脱色碳21g并在30～33℃下搅拌45分钟，过滤，用108g水洗涤，将滤液分为两份。
向分出的滤液699g中加入2-丙醇51g，在30～33℃下滴加25％氢氧化钠水溶液使pH达到11.2(使用53.4g)。在约76℃的温度下进行分液。向有机层中加入2-丙醇255g后，加入氧化铝A-11(住友化学制)4.8g，在约28℃下搅拌15分钟，再加入脱色碳1.4g搅拌15分钟。过滤脱色剂，用2-丙醇14.2g洗涤。减压下浓缩滤液，蒸馏除去2-丙醇至浓缩残渣为38.5g。加入2-丙醇7.5g并加热至66℃后，加入庚烷15g。在约53℃下加入少量米氮平的晶种，在50℃下熟化1小时，用6小时冷却至1℃。过滤结晶，用庚烷14g洗涤结晶。在约60℃下减压干燥，得到白色结晶的米氮平21.2g。收率为80％，HPLC纯度为99.98％。
用途
用作抗抑郁药安全信息
| 危险品标志 | F,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25 |
| 安全说明 | 22-24/25-45-36/37-16-7 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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