盐酸苯海拉明

盐酸苯海拉明为常见的抗胆碱能药物中的一种。抗胆碱能药物是一类治疗多种疾病的药物，包括过敏、感冒、高血压、抑郁症、帕金森病、癫痫、慢性阻塞性肺病、尿失禁和膀胱过动症等。一些最强的抗胆碱能药物包括抗组胺药、安眠药、三环类抗抑郁药和治疗膀胱过动症的药物。

盐酸苯海拉明片为抗过敏类非处方药品，是医保工伤用药，用于皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症、药疹，对虫咬症和接触性鼻炎也有效；该产品亦可用于预防和治疗晕动病，有较强的镇吐作用。口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率为98%，1～4小时血药浓度达峰值，T1/2为4～7小时，本药可透过血脑屏障进入中枢。口服后15～60分钟起效，一次给药后可维持3～6小时。

盐酸苯海拉明主要用于：皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，皮肤瘙痒症、药疹，对虫咬症和接触性皮炎也有效；晕动病的防治，有较强的镇吐作用；帕金森氏病和锥体外系症状；镇静，催眠；加强镇咳药的作用，适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽。

使用盐酸苯海拉明常见的副作用：

1. 常见的有:中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等。

2. 少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。

3. 偶可引起皮疹、粒细胞减少，贫血及心率紊乱

1、原研：1946，美国， MCNEIL CONS Benadry，胶囊25mg。
2、日本：RESTAMIN KOWA Tab. 10mg VENA Tab. 10mg
3、英国：THE BOOTS COMPANY PLC，Boots Sleepeaze 25 mg Tablets
4、国内：规格：25mg，有54个生产批文。1、解离常数（25℃）：pKa = 8.6（针对叔氨基、采用滴定法测定）
2、在各溶出介质中的溶解度（37℃）
pH1.2：1.0g/ml以上。
pH4.0：1.0g/ml以上。
pH6.8：1.0mg/ml以上。
水：1.0mg/ml以上。
3、在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定。
在各pH值溶出介质中：在酸性溶出介质中缓慢降解。
光：缓慢降解。（1）抗组胺作用，可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏反应；?（2）对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用；（3）加强镇咳药的作用；?（4）也有抗眩晕、抗震颤麻痹作用。 产品名称 盐酸苯海拉明 外观性状 白色结晶粉末医药原料药

以苯海拉明为起始原料合成2-(苯甲氧基)-N,N-二甲基乙胺盐酸盐的一般步骤如下：首先，按照实施方案6-9中任一项所述的方法制备苯海拉明。随后，将制得的苯海拉明溶解于5.0 mol/L的乙醇溶液中。接着，向该溶液中通入干燥的氯化氢气体直至饱和，并在室温条件下持续搅拌1小时。最后，通过减压蒸馏移除溶剂，得到目标产物盐酸苯海拉明。

参考文献：

[1] Patent: CN107673945, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0028; 0029; 0030; 0031

有毒物品高毒口服-大鼠 LD50: 500 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 114 毫克/公斤燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾;药物副作用:心律不齐,血压上升,共济失调通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水