乌帕西卡塞
| 中文名称 | 乌帕西卡塞 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T29067;乌帕西卡塞;UPACICALCET钠盐;乌帕卡塞 |
| 英文名称 | Upacicalcet |
| 英文同义词 | Upacicalcet;Upacicalcet Na;L-Alanine, 3-[[[(3-chloro-2-methyl-5-sulfophenyl)amino]carbonyl]amino]-;Utidelone Impurity 36 |
| CAS号 | 1333218-50-0 |
| 分子式 | C11H14ClN3O6S |
| 分子量 | 351.76 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1333218-50-0.mol |
| 结构式 |  |
乌帕西卡塞 性质
| 密度 | 1.643±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 酸度系数(pKa) | -1.67±0.50(Predicted) |
乌帕西卡塞(Upacicalcet)是一种药物，用于治疗透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进 (SHPT) - 一种甲状旁腺疾病。
乌帕西卡塞（商品名：Upasita）是由Sanwa Kagaku Kenkyusho开发，EA Pharma授权的静脉给药的钙敏感受体激动剂，用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进（secondary hyperparathyroidism, SHPT）。SHPT是慢性肾脏病（chronic kidney disease, CKD）的常见且早期并发症，尤其是在接受血液透析的患者中。
乌帕西卡塞通过直接作用于甲状旁腺细胞膜上的钙敏感受体，抑制过度的甲状旁腺激素（parathyroid hormone, PTH）分泌，从而降低血液中PTH水平。PTH是一种调节血液中钙浓度的激素，以维持身体组织中的钙平衡。乌帕西卡塞以水合钠盐形式的合成路线：苯胺24.1在用胺24.2和碱处理之前先与氯甲酸苯酯反应，以优异的转化率生成脲 24.3。以甲磺酸为介质除去Boc和叔丁酯后，生成水合甲磺酸盐24.4。用氢氧化钠处理这种磺酸，然后仔细调节异丙醇的pH值，可得到Upacicalcet的水合钠盐（24）。