2-(四氢吡喃-4-基)肼基甲酸叔丁酯 基本信息
| 中文名称 | 2-(四氢吡喃-4-基)肼基甲酸叔丁酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(四氢-2H-吡喃-4-基)肼羧酸叔丁酯;2-(四氢吡喃-4-基)肼基甲酸叔丁酯;1-BOC-2-(4-四氢吡喃基)肼;叔-丁基 2-(四氢-2H-吡喃-4-基)肼甲酸基酯 |
| 英文名称 | Hydrazinecarboxylic acid, 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester |
| 英文同义词 | N'-(Oxan-4-yl)(tert-butoxy)carbohydrazide;1-Boc-2-(4-tetrahydropyranyl)hydrazine;tert-Butyl 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl);Hydrazinecarboxylic acid, 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester;t-Butyl 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)hydrazinecarboxylate;tert-butyl 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)hydrazinecarboxylate;2-(Tetrahydro-2H-pyran-4-yl)hydrazinecarboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester;2-(Tetrahydropyran-4-yl)hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester |
| CAS号 | 693287-79-5 |
| 分子式 | C10H20N2O3 |
| 分子量 | 216.28 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 其它;N-BOC |
| Mol文件 | 693287-79-5.mol |
| 结构式 |  |
2-(四氢吡喃-4-基)肼基甲酸叔丁酯 性质
| 密度 | 1.07 |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 10.42±0.20(Predicted) |
| 外观 | 白色至灰白色固体 |
生产方法
693287-78-4
693287-79-5
步骤2：将氰基硼氢化钠（NaBH3CN，1.26 g，20 mmol）缓慢加入至步骤1所得产物N'-(四氢吡喃-4-亚基)肼基羧酸叔丁酯（1c）的50%乙酸（70 mL）溶液中。反应混合物于室温下搅拌1.5小时，随后用1N氢氧化钠（NaOH）溶液中和，并用二氯甲烷（DCM）萃取。有机相用饱和碳酸氢钠（NaHCO3）溶液洗涤，无水碳酸氢钠干燥后，减压浓缩，得到白色固体2-(四氢-2H-吡喃-4-基)肼羧酸叔丁酯（1d，4.3 g，收率约100%）。将三氟乙酸（TFA，23 g，0.2 mol）加入至1d的二氯甲烷（30 mL）溶液中，室温搅拌反应2小时。反应完成后，减压蒸除溶剂，得到产物1e（6.8 g），无需进一步纯化，直接用于后续反应。
参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol. 47, # 9, p. 2180 - 2193
[2] Patent: WO2010/56320, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 54
[3] Patent: WO2016/123392, 2016, A2. Location in patent: Paragraph 00485
[4] Patent: WO2011/41399, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 48
[5] Patent: WO2013/177668, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 75-76
安全信息
| 海关编码 | 2917110099 |
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