化合物 ZK-304709 HCL
| 中文名称 | 化合物 ZK-304709 HCL |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 ZK-304709 HCL |
| 英文名称 | 1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[[3-chloro-5-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-N-cyclohexyl- |
| 英文同义词 | 1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[[3-chloro-5-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-N-cyclohexyl-;ZK-304709 HCl |
| CAS号 | 1010440-84-2 |
| 分子式 | C22H29ClN6O2 |
| 分子量 | 444.96 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1010440-84-2.mol |
| 结构式 |  |
化合物 ZK-304709 HCL 性质
| 沸点 | 657.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 11.95±0.70(Predicted) |
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞，同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中，(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%，并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明，(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制NET的潜在试剂。