叔-丁基 4,5-二氢噻吩并[2,3-C]吡啶-6(7H)-羧酸酯

24424-99-5

28783-38-2

165947-52-4

以4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-c]吡啶盐酸盐（15.0 g，85.38 mmol）和三乙胺（24.0 mL，170.77 mmol）为原料，溶于二氯甲烷（150 mL）中。随后，向反应体系中加入二碳酸二叔丁酯（22.36 g，102.46 mmol）。反应混合物在室温下搅拌4.5小时。反应完成后，向反应体系中加入水（50 mL）进行淬灭，随后用二氯甲烷（30 mL×2）萃取。合并有机相，依次用水（20 mL×2）和饱和盐水（30 mL）洗涤，有机层用无水硫酸钠干燥。过滤后，减压蒸发除去溶剂，得到的粗产物通过柱色谱法（石油醚/乙酸乙酯，v/v = 20/1）纯化，最终得到白色固体产物4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-6(7H)-羧酸叔丁酯（20.49 g，收率100%）。

参考文献：

[1] Patent: CN104497008, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0242; 0244; 0245