TGFβRI-IN-2
| 中文名称 | TGFβRI-IN-2 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T13139;化合物 TP-008 |
| 英文名称 | TGFβRI-IN-2 |
| 英文同义词 | TGFβRI-IN-2;TP-008;TP008,TP 008;3H-Imidazo[4,5-c]pyridine-3-acetamide, 1-[2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-5-methyl-4-pyridinyl]-1,2-dihydro-2-oxo- |
| CAS号 | 1976038-41-1 |
| 分子式 | C20H15ClFN5O2 |
| 分子量 | 411.82 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1976038-41-1.mol |
| 结构式 |  |
TGFβRI-IN-2 性质
| 沸点 | 664.2±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.450±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 2mg/mL, clear |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.82±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | 1S/C20H15ClFN5O2/c1-11-8-25-15(13-6-12(21)2-3-14(13)22)7-17(11)27-16-4-5-24-9-18(16)26(20(27)29)10-19(23)28/h2-9H,10H2,1H3,(H2,23,28) |
| InChIKey | LVEUPFUJRKZPEN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Fc1c(cc(cc1)Cl)c2ncc(c(c2)[n]3c4c([n]([c]3=O)CC(=O)N)cncc4)C |
TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的，选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂，pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
IC50: ALK 5
TGFβRI-IN-2 (compound 18) at 1 μM shows a 31% inhibition of MAP3K2 (MEKK2) with an IC 50 value of 2.2 μM.
TGFβRI-IN-2 (oral administation; 50, 150 and 500 mg/kg; 5 days) induces cardiovascular toxicity characterized by valvular interstitial cell proliferation, neutrophil presence, hemorrhage and fibrin deposition in the heart valves.
| Animal Model: | Rats |
| Dosage: | 50, 150 and 500 mg/kg |
| Administration: | Oral administation; 50, 150 and 500 mg/kg; 5 days |
| Result: | Induced cardiovalvulopathy in both the medium and high dose animal groups. |
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-125851 | TP-008 | 1976038-41-1 | 5 mg | 1550元 |
| 2026/09/15 | HY-125851 | TGFβRI-IN-2 TP-008 | 1976038-41-1 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1705元 |