奈韦拉平
| 中文名称 | 奈韦拉平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 那伟拉平;11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[2,3-E:3',2'-B][1,4]二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并(3,2-B:2',3'-E)(1,4)二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂卓-6-酮;6H-二吡啶并(3,2-B:2',3'-E)(1,4)二氮杂卓;奈韦拉平(标准品);4-甲基-11-环丙基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E]-1,4-二氮杂环庚烷-6-酮 |
| 英文名称 | Nevirapine |
| 英文同义词 | 6H-DIPYRIDO[3,2-B:2',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE, 11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-;11-Cyclopropyl-4-Methyl-5H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6(11H)-one;6H-Dipyrido[2,3-b:3',2'-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-Methyl-;AIDS005653;BI-RG-587 & CD4-IgG;D00435;MLS00008458;N11-Cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e]-[1,4]diazepin-6-one & CD4-immunoadhesin |
| CAS号 | 129618-40-2 |
| 分子式 | C15H14N4O |
| 分子量 | 266.3 |
| EINECS号 | 603-345-0 |
| 相关类别 | 医药中间体;原料药;抗病毒药物;抗病源性微生物药;药物;API;Anti-virals;Other APIs;微生物Microbiology;医药原料药;小分子抑制剂;中药对照品;药物杂质及中间体;医药化工原料;化学试剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 129618-40-2.mol |
| 结构式 |  |
奈韦拉平 性质
| 熔点 | 247°C |
|---|---|
| 沸点 | 409.5°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1300 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6200 (estimate) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥22mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 2.8(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| 水溶解性 | 0.1g/L(temperature not stated) |
| Merck | 14,6490 |
| BCS Class | 2 |
| 主要应用 | 药物（小分子） |
| InChI | 1S/C15H14N4O/c1-9-6-8-17-14-12(9)18-15(20)11-3-2-7-16-13(11)19(14)10-4-5-10/h2-3,6-8,10H,4-5H2,1H3,(H,18,20) |
| InChIKey | NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CC1=CC=NC2=C1NC(C(C=CC=N3)=C3N2C4CC4)=O |
| CAS 数据库 | 129618-40-2(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 6H-Dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl- (129618-40-2) |
奈韦拉平 (Nevirapine) 是第一个被批准的非核苷类逆转录酶抑制剂，其次是地拉韦啶 (delavirdine)。奈韦拉平与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。奈韦拉平与 HIV - 1的逆转录酶直接结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断 RNA 依赖和 DNA 依赖的 DNA 聚合酶的活性 。Nevirapine (NSC 641530) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV-1感染和AIDS。
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制剂，浓度远高于治疗相关（Ki= 270 mM）的浓度。 Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂，对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）细胞系和原代中的分化抑制作用，通过形态学，功能和免疫测定法所指示。 Nevirapine，一个dipyridodiazepinone，是HIV-1逆转录酶（RT）的一个高度特异性的抑制剂，在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制，IC 50为40nM。 Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性，导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。>
4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠，狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。化学性质
从吡啶-水结晶，熔点247-249℃。pKa 2.8。亲油性；分配系数83。水中瀚辞度：约0.1mg/ml(Ph值中性)；在Ph＜3时易溶。用途
奈韦拉平是一种逆转录酶抑制剂类抗病毒药，用于治疗艾滋病。生产方法
2-羟基-4-甲基-3-硝基吡啶(I)经三氯氧磷氯化，生成物(Ⅱ)经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶(Ⅲ)。(Ⅱ)再用2-氯烟酰氯酰胺化为化合物(Ⅳ)，然后NNN胺缩合得化合物(V)。(Ⅵ)在氢化钠作用下，在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36-37/39 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | JM5562500 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 毒害物质数据 | 129618-40-2(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/10/20 | XW0112961840203 | 萘维拉平 Nevirapine | 129618-40-2 | 25g | 236元 |
| 2026/10/20 | XW0112961840202 | 萘维拉平 Nevirapine | 129618-40-2 | 5g | 64元 |