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布美诺肽的临床应用

发布日期:2025/9/29 19:41:27发布人:杭州固拓生物科技有限公司

凭借独特的作用机制,布美诺肽的临床应用已从最初的性健康领域,逐步拓展至肥胖、2 型糖尿病等代谢性疾病,成为少数能同时覆盖 “代谢调节” 与 “性健康改善” 的多肽药物。

1. 性健康领域

布美诺肽是全球首个同时获批用于治疗男性勃起功能障碍(ED)与女性性欲减退障碍(HSDD)的药物,其疗效与安全性已通过多项 III 期临床试验验证:

男性勃起功能障碍(ED):对于轻中度 ED 患者,尤其是对西地那非(伟哥)等 PDE5 抑制剂无效或不耐受的人群,布美诺肽可显著改善勃起硬度与维持时间。一项纳入 300 例 ED 患者的临床试验显示,每周注射 2 次布美诺肽(1.75mg),12 周后患者国际勃起功能指数(IIEF)评分较基线提升 40%,有效率达 68%,且无明显低血压、视觉异常等副作用(传统 PDE5 抑制剂常见副作用)。

女性性欲减退障碍(HSDD):HSDD 是女性最常见的性功能障碍,传统治疗手段有限。布美诺肽通过激活中枢 MC4R,改善性唤起相关神经信号,提升性欲与性满意度。在一项针对绝经前 HSDD 女性的 III 期试验中,使用布美诺肽的患者 “性活动频率” 较安慰剂组提升 2.1 次 / 月,“性满意度评分” 提升 35%,且未对月经周期、激素水平产生不良影响。

2. 代谢性疾病领域

近年来,随着对 MC4R 调控代谢机制的深入研究,布美诺肽在肥胖与 2 型糖尿病治疗中的潜力逐渐被挖掘:

肥胖治疗:在一项针对超重 / 肥胖患者(BMI≥28kg/m²)的 II 期临床试验中,患者每日皮下注射布美诺肽(0.5-1.0mg),24 周后平均减重 6.2kg,减重幅度达基线体重的 7.1%,且腹部内脏脂肪面积减少 12.3%—— 这一效果虽略低于司美格鲁肽(10%+ 减重率),但布美诺肽对食欲的抑制作用更温和,胃肠道副作用(如恶心、呕吐)发生率仅为 15%,显著低于司美格鲁肽(30%-40%),患者耐受性更高。

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2 型糖尿病辅助治疗:对于合并肥胖的 2 型糖尿病患者,布美诺肽在减重的同时,可通过改善胰岛素敏感性、减少肝糖输出,辅助降低血糖。临床数据显示,布美诺肽联合二甲双胍治疗的患者,糖化血红蛋白(HbA1c)较基线降低 0.6%-0.8%,空腹血糖降低 1.2-1.5mmol/L,且低血糖风险极低(单独使用时无低血糖案例)。

3. 其他潜在应用

皮肤色素沉着相关疾病:布美诺肽对 MC1R 的激活作用可促进黑色素合成,目前正被研究用于治疗白癜风(通过局部注射诱导皮损区色素再生),初步临床数据显示,局部使用布美诺肽可使白癜风皮损区色素恢复率达 30%-40%。

神经病理性疼痛:MC4R 在脊髓背角神经节中表达丰富,布美诺肽通过激活该受体可抑制疼痛信号传递,动物实验已证实其对带状疱疹后神经痛、糖尿病神经病变疼痛的缓解效果,目前正处于 I 期临床试验阶段。

在全球肥胖与 2 型糖尿病发病率持续攀升的背景下,胰高血糖素样肽 - 1(GLP-1)受体激动剂凭借 “降糖 + 减重” 的双重功效,成为代谢性疾病治疗领域的核心赛道。布美诺肽(Bremelanotide,曾用名 PT-141)作为该家族中兼具独特机制与多场景应用潜力的成员,不仅突破了传统 GLP-1 药物的应用边界,更在性健康、代谢调节等领域展现出差异化价值,为患者提供了全新的治疗选择。


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