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MCE 国际站：H3B-6545
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-112596
CAS：2052130-80-8
纯度：≥99.0%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
生物活性：H3B-6545 是一种口服选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)，用于研究转移性 ER 阳性、HER2 阴性乳腺癌[1]< /sup>[2]。 IC50 和靶标：雌激素受体[1] 体外 H3B-6545 是一种高选择性小分子，可有效拮抗野生型和突变型生化和细胞检测中的 ERα。与标准护理和其他实验药物的体外比较证实，H3B-6545 在连续和洗脱治疗条件下的细胞效力增加[1]。 H3B-6545 是一类新型 ERα 拮抗剂的成员，称为选择性 ER 共价拮抗剂 (SERCA)，它通过靶向 C530 并强制形成独特的拮抗剂构象来灭活野生型和突变型 ERα。 H3B-6545 是一流的选择性 ER 共价拮抗剂 (SERCA)。 H3B-6545 抑制 ERαWT 活性和 ERαWT 阳性乳腺癌细胞系的生长。 H3B-6545 有效抑制 ERαWT 活性并抑制 ERαWT 阳性乳腺癌细胞系的增殖。对于 MCF7、HCC1428、BT483、T47D 和 CAMA-1 细胞系[1]，GI50 为 0.3-0.4、1.0、0.5、5.2 和 0.2 nM。 体内：在体内，每天口服一次 H3B-6545 在 MCF-7 异种移植模型中显示出强大的活性和优于氟维司群的疗效，在一定剂量下具有最大的抗肿瘤活性 >低于小鼠最大耐受剂量的 10 倍。此外，H3B-6545 在雌激素受体阳性乳腺癌患者来源的异种移植模型中显示出优于他莫昔芬和氟维司群的抗肿瘤活性，包括在大鼠和猴子中携带 ERα 突变的模型，H3B-6545 在广泛的剂量范围内和暴露于显着超过小鼠异种移植模型的疗效所需[1]。
体外：H3B-6545 是一种高选择性小分子，在生化和细胞测定中可有效拮抗野生型和突变型 ERα。与标准治疗和其他实验药物的体外比较证实，在连续和冲洗治疗条件下，H3B-6545 的细胞效力增加[1]。H3B-6545 是一种新型 ERα 拮抗剂，称为选择性 ER 共价拮抗剂 (SERCA)，它通过靶向 C530 并强制形成独特的拮抗剂构象来灭活野生型和突变型 ERα。H3B-6545 是同类首创的选择性 ER 共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可抑制 ERαWT 活性和 ERαWT 阳性乳腺癌系的生长。 H3B-6545 可有效抑制 ERαWT 活性并抑制 ERαWT 阳性乳腺癌细胞系的增殖。对于 MCF7、HCC1428、BT483、T47D 和 CAMA-1 细胞系，GI50 分别为 0.3-0.4、1.0、0.5、5.2 和 0.2 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：在体内，每日一次口服 H3B-6545 在 MCF-7 异种移植模型中表现出强效活性，疗效优于氟维司群，最大抗肿瘤活性剂量低于小鼠最大耐受剂量的 10 倍以上。此外，在雌激素受体阳性乳腺癌患者异种移植模型（包括携带 ERα 突变的大鼠和猴子模型）中，H3B-6545 表现出优于他莫昔芬和氟维司群的抗肿瘤活性，H3B-6545 在宽剂量范围内耐受性良好，暴露量大大超过小鼠异种移植模型中疗效所需的暴露量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：Estrogen receptor[1]
热销产品：S63845 | Neocarzinostatin | Celecoxib | Cholesterol | Rucaparib
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Amy H Kim, et al. H3B-6545, a selective estrogen receptor covalent antagonist, prevents bone loss in ovariectomized Sprague-Dawley rats. J Pharmacol Toxicol Methods. Sep-Oct 2019;99:106595.
[2]. Peter G. Smith, et al. Abstract DDT01-04: Discovery and development of H3B-6545: A novel, oral, selective estrogen receptor covalent antagonist (SERCA) for the treatment of breast cancer.AACR Annual Meeting 2017; April 1-5.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
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• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
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