Aldoxorubicin | MedChemExpress (MCE)

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Aldoxorubicin

MCE 国际站：Aldoxorubicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16261

CAS：1361644-26-9

Synonyms：INNO-206; DOXO-EMCH

纯度：0.9508

存储条件：-80°C，氮气下保存 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

生物活性：Aldoxorubicin (INNO-206) 是阿霉素（DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂）的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。 IC50 和目标：拓扑异构酶 II^[4] 体外 醛柔比星 (INNO-206)（0.27 至 2.16 μM）抑制血管形成和以 pH 依赖性方式减少多发性骨髓瘤细胞的生长^[1]。 体内：醛柔比星 (INNO-206)（10.8 mg/kg，静脉注射）在第 28 天时显示出明显更小的肿瘤体积和 IgG 水平，并且耐受性良好，达到 90%在携带 LAGκ-1A 肿瘤的小鼠中存活至研究结束的小鼠^[1]。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在高达 260 mg/mL 阿霉素当量的剂量下表现出良好的安全性，并且在 I 期研究中能够诱导乳腺癌、小细胞肺癌和肉瘤的肿瘤消退^{[2]< /sup>。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在小鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中表现出优于阿霉素的活性[3]。}

体外：阿霉素（INNO-206）?（0.27 至 2.16 μM）以 pH 依赖的方式抑制血管形成并减少多发性骨髓瘤细胞生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：阿霉素（INNO-206）（10.8 mg/kg，iv）在第28天显示出肿瘤体积和IgG水平明显减小，耐受性良好，在携带LAGκ-1A肿瘤的小鼠中，90％的小鼠存活至研究结束[1]。阿霉素（INNO-206）在剂量高达260 mg/mL阿霉素当量时显示出良好的安全性，并且能够在I期研究中诱导乳腺癌、小细胞肺癌和肉瘤的肿瘤消退[2]。阿霉素（INNO-206）在小鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中显示出优于阿霉素的活性[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：对于 LAGκ-1A 实验，每周一次以 10.8 mg/kg（阿霉素等效剂量为 8.0 mg/kg）的剂量给 SCID 小鼠施用 Aldoxorubicin (INNO-206)。每周一次以 4.0 和 8.0 mg/kg 的剂量给小鼠治疗。对于 LAGκ-2 实验，每周一次（W）以 2.7 和 5.4 mg/kg 的剂量给 Aldoxorubicin (INNO-206) 施用，或每周连续 3 天（WF）以 0.9 和 1.8 mg/kg 的剂量给 Aldoxorubicin (INNO-206)。每周两次（W、F）以 0.5 mg/kg 的剂量给 PS-341 施用。每周一次以 2、4 和 8 mg/kg 的剂量给 SCID 小鼠施用阿霉素，每周一次以 2 mg/kg 的剂量给 SCID 小鼠施用 PLD。每种药物以 100 μL 的体积静脉注射。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在处理前 24 小时，将细胞以 1×105 细胞/100 μL/孔的密度接种在含有 FBS 的 RPMI-1640 培养基中的 96 孔板中。在培养基、阿霉素 (INNO-206) 或阿霉素存在下培养细胞 48 小时。接下来，使用 CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖测定法量化细胞活力。每个孔用 MTS 处理 1 至 4 小时，然后使用 96 孔板读数器记录 490 nm 处的吸光度。测量的甲臜产物的数量与活细胞数量成正比。绘制的数据是平均值±SEM，每个数据点使用 3 个重复。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II Daunorubicins/Doxorubicins

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参考文献：

[1]. Eric Sanchez, et al. Anti-Myeloma Effects of the Novel Anthracycline Derivative INNO-206. Clin Cancer Res.2012 18; 3856.
[2]. Kratz, F. INNO-206 (DOXO-EMCH), an Albumin-Binding Prodrug of Doxorubicin Under Development for Phase II Studies. Current Bioactive Compounds, 2011, 7(1): 33-38(6)
[3]. Graeser R, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model. Invest New Drugs. 2010 F
[4]. Walker L, et al. Cell penetrating peptides fused to a thermally targeted biopolymer drug carrier improve the delivery and antitumor efficacy of an acid-sensitive doxorubicin derivative. Int J Pharm. 2012 Oct 15;436(1-2):825-32.