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MCE 国际站：Icotinib
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-15164A
CAS：610798-31-7
中文名称：埃克替尼
Synonyms：埃克替尼; BPI-2009
纯度：99.99%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
生物活性：Icotinib (BPI-2009) 是一种有效且特异性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 5 nM；也抑制突变型 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M 和 EGFRL861Q。 IC50 和靶标：IC50：5 nM (EGFR)[1] 体外：与 0.5 μM 的 Iconitib 孵育导致激酶活性抑制分别为 91%、99%、96%、61% 和 61%。 Iconitib 抑制 A431 和 BGC-823 A549、H460 和 KB 细胞系的增殖，IC50 分别为 1、4.06、12.16、16.08、40.71 μM。当对 88 种激酶进行分析时，埃克替尼仅对 EGFR 及其突变体显示出有意义的抑制活性。 Icotinib 阻断人表皮样癌 A431 细胞系中 EGFR 介导的细胞内酪氨酸磷酸化 (IC50=45 nM) 并抑制肿瘤细胞增殖[1]。 体内实验：埃克替尼在携带多种人类肿瘤来源的异种移植物的裸鼠中表现出强大的剂量依赖性抗肿瘤作用。该药物在小鼠中以高达 120 mg/kg/天的剂量耐受良好，在治疗期间没有死亡或显着的体重减轻。埃克替尼在 A431 细胞系组中以 25.2%、45.6% 和 51.5% 的速率抑制肿瘤生长； A549细胞系组分别为3.4%、25.9%和31.0%；在 30、60 和 120 mg/kg/剂量下，H460 细胞系组分别为 49.4%、52.6% 和 67.4%，HCT8 细胞系组分别为 30.3%、36.4% 和 46.5%[1] 。
体外：与0.5 μM Iconitib孵育可分别抑制91%、99%、96%、61%和61%的激酶活性。Iconitib抑制A431和BGC-823 A549、H460和KB细胞系的增殖，IC50分别为1、4.06、12.16、16.08、40.71 μM。当对88种激酶进行分析时，埃克替尼仅对EGFR及其突变体表现出有意义的抑制活性。埃克替尼阻断人表皮样癌A431细胞系中EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化（IC50=45 nM），并抑制肿瘤细胞增殖[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：在携带多种人类肿瘤异种移植瘤的裸鼠中，埃克替尼表现出强效的剂量依赖性抗肿瘤作用。在剂量高达120 mg/kg/天时，小鼠耐受性良好，治疗期间未出现死亡或体重明显下降。埃克替尼在30、60和120 mg/kg剂量下，在A431细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为25.2%、45.6%和51.5%；在A549细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为3.4%、25.9%和31.0%；在H460细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为49.4%、52.6%和67.4%；在HCT8细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为30.3%、36.4%和46.5%[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：小鼠：在携带 A431、A549、H460 和 HCT8 肿瘤异种移植物的小鼠中测定了三种剂量的埃克替尼（30、60 和 120 mg/kg/剂量，口服，每日一次）对抗肿瘤活性和存活率的影响。这些实验中使用紫杉醇（每周一次，腹腔注射 30 mg/kg/剂量）作为阳性对照组[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：将细胞（1000/孔）接种到含有 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基中的 96 孔板中，并在 37°C 的 5% CO2 培养箱中生长。24 小时后，用 0、0.78、1.56、3.125、6.25、12.5 或 25 μM 的埃克替尼处理细胞 96 小时。细胞增殖的计算方法是用第 4 天的平均吸光度值减去第 0 天的平均吸光度值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验：在体外激酶测定中，将2.4 ng/μL EGFR蛋白与32 ng/μL Crk混合在25 μL激酶反应缓冲液中，缓冲液中含有1 μM冷ATP和1 μCi32P-γ-ATP。将混合物与0、0.5、2.5、12.5或62.5 nM的埃克替尼在冰上孵育10分钟，然后在30°C下孵育20分钟。在100°C下用SDS样品缓冲液淬灭4分钟后，将蛋白质混合物在10％SDS-PAGE凝胶中电泳分离。然后将干燥的凝胶暴露以检测放射性。定量由软件[1]执行。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：EGFR 5 nM (IC50) EGFRL858R EGFRL858R/T790M EGFRT790M EGFRL861Q
热销产品：NB-598 | Ganoderol A | Sobetirome | DG-041 | ZIP
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Tan F, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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