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上海瀚香生物科技有限公司

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SBFI-26为何成为FABP疼痛研究的热门工具分子?
发布日期:2026/8/26 15:04:53发布人:上海瀚香生物科技有限公司阅读量:9

疼痛与炎症机制研究的课题组,近年来频繁遇到一个名字——SBFI-26。这个靶向脂肪酸结合蛋白 FABP5/7 的小分子,凭借亚微摩尔级亲和力和明确的共晶结构,正在成为内源性大麻素转运研究里的“常客”。瀚香生物(BiochemPartner)现货供应 SBFI-26(货号 BCP38333,CAS 1541207-06-0,纯度≥98%),并提供从毫克筛选到公斤放大的定制合成支持。本文结合文献数据,聊聊它的机制、应用场景与实验要点。

SBFI-26 是什么?一个选择性结合 FABP5/7 的小分子

文章配图-1合成平台一隅

SBFI-26 化学名为 (1R,2R,3R,4R)-3-((萘-1-基氧基)羰基)-2,4-二苯基环丁烷-1-羧酸,分子式 C₂₈H₂₂O₄,分子量 422.47。它以 α-桐油酸(α-truxillic acid)为母核,带有一个 1-萘酚酯基和两个苯基,属于环丁烷二羧酸类小分子。

2012 年 Berger 等人通过虚拟筛选首次发现其能竞争性抑制 FABP5 与 FABP7;2017 年 Hsu 等解析了它与两种蛋白的共晶结构,发现 SBFI-26 在 FABP5 中同时占据经典配体口袋和底物入口门户区,在 FABP7 中则以单一经典位点结合。

核心数据:对人 FABP5 的 Ki = 0.9 μM,对 FABP7 的 Ki = 0.4 μM;对 FAAH 无明显抑制,对 PPARα/γ 仅有弱激动作用,选择性轮廓清晰。

为什么疼痛与炎症研究盯上 FABP5/7?

文章配图-1FABP7 与 SBFI-26 复合物晶体结构(PDB: 5URA)

  • 细胞层面:SBFI-26 与 FABP5 经典口袋结合,显著抑制细胞 AEA 的积累。

  • 动物层面:20 mg/kg 腹腔注射,45 分钟后造模,可观察到明显的抗伤害与抗炎表现。

  • 新进展:2022 年 Lei 等报道,在左心疾病相关肺动脉高压模型中,FABP5 上调并促进肺动脉纤维化,SBFI-26 干预可改善心功能与血管重构(J Adv Res, 2022)。这说明 FABP5/7 的研究已从疼痛模型拓展到心血管与肿瘤领域。

实验设计与使用注意

SBFI-26 为疏水性固体,DMSO 中溶解度约 100 mg/mL(约 236 mM),水与乙醇中几乎不溶。配制储备液建议用无水 DMSO,37℃ 水浴超声助溶,分装后 -80℃ 保存 6 个月或 -20℃ 保存 1 个月,避免反复冻融。体内实验常用溶媒为乙醇:emulphor:生理盐水 = 1:1:18,需超声并温和加热。

稳定供货与研究级支持

对于需要快速启动实验的课题组,现货稳定性直接影响进度。瀚香生物的 SBFI-26(BCP38333)常规纯度≥98%(HPLC),每批次附NMR、LC-MS、HPLC图谱;5mg/25mg/100mg/1g 等规格常备库存,16 点前下单当天发货。若课题组需要特殊规格、同位素标记或公斤级放大,也可通过定制合成路径评估。

结语

SBFI-26 的价值在于把“FABP 介导的脂质转运”从机制假设变成了可重复、可验证的实验工具。选对分子只是第一步,稳定货源与可溯源的质检数据同样关键。

参考文献

  1. Berger WT, Ralph BP, Kaczocha M, et al. Targeting fatty acid binding protein (FABP) ana

    nda

    mide transporters - a novel strategy for development of anti-inflammatory and anti-nociceptive drugs. PLoS One. 2012;7(12):e50968. DOI: 10.1371/journal.pone.0050968

  2. Hsu HC, Tong S, Zhou Y, et al. The Antinociceptive Agent SBFI-26 Binds to Ana

    nda

    mide Transporters FABP5 and FABP7 at Two Different Sites. Biochemistry. 2017 Jul 11;56(27):3454-3462. DOI: 10.1021/acs.biochem.7b00194

  3. Lei Q, Yu Z, et al. Fatty acid-binding protein 5 aggravates pulmonary artery fibrosis in pulmonary hypertension seco

    nda

    ry to left heart disease via activating wnt/β-catenin pathway. J Adv Res. 2022 Sep;40:197-206. DOI: 10.1016/j.jare.2021.11.011

常见问题(FAQ)

1. SBFI-26 本质上是什么物质?是一种人工合成的环丁烷二羧酸类小分子,以 α-桐油酸为母核,化学名 (1R,2R,3R,4R)-3-((萘-1-基氧基)羰基)-2,4-二苯基环丁烷-1-羧酸,分子式 C₂₈H₂₂O₄,分子量 422.47。

2. 它的作用靶点是什么?主要选择性抑制脂肪酸结合蛋白 FABP5 和 FABP7,Ki 分别为 0.9 μM 和 0.4 μM;对 FAAH 无明显抑制作用。

3. 为什么常用于疼痛/炎症模型?FABP5/7 负责细胞内 AEA 的转运与递送至 FAAH 水解。抑制后可延长 AEA 信号,激活 CB 受体与 PPARα,从而在动物模型中表现出抗伤害与抗炎效应。

4. 瀚香生物供应的 SBFI-26(BCP38333)有哪些数据保障?每批次纯度≥98%(HPLC),并随附NMR、LC-MS、HPLC图谱;现货规格覆盖 5mg 至 1g,支持定制合成放大。

5. 溶解与储存需要注意什么?建议用无水 DMSO 配制储备液,可 37℃ 超声助溶;分装后 -20℃ 或 -80℃ 避光保存,避免反复冻融。

6. 体内给药常用的溶媒是什么?文献中常用乙醇:emulphor:生理盐水 = 1:1:18 的混合溶媒,需超声并温和加热助溶,现配现用。



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