产品概述

由艾美捷代理Cayman推出的溴隐亭（甲磺酸盐）（货号：14598）是一种多靶点多巴胺受体激动剂，对多巴胺D1、D2、D3、D4、D5受体的Kᵢ值分别为1659、12.2、12.2、59.7和1691 nM，其中对D2/D3亚型具有高度亲和力。此外，该化合物还可结合5-HT1A和5-HT1D血清素受体（Ki = 12.9和10.7 nM）以及α1-肾上腺素受体（Ki= 1.12–4.17 nM），显示出广泛的神经递质调控活性。

在MPTP诱导的帕金森病猕猴模型中，溴隐亭（5 mg/kg）可恢复自主活动能力且不诱发运动障碍。含溴隐亭的制剂已临床用于治疗帕金森病、高催乳素血症相关功能障碍及肢端肥大症。

理化属性

项目 | 参数

CAS号 | 22260-51-1

别名 | CB-154 |

分子式 | C32H40BrN5O5• CH3SO3H

分子量 | 750.7

纯度 | ≥98%

形态 | 结晶性固体

储存条件 | -20°C

稳定性 | ≥4年（妥善保存）

紫外吸收 | λmax = 304 nm

溶解性与储存液制备

有机溶剂溶解：在乙醇中溶解度约为5 mg/ml；在DMSO和DMF中约为30 mg/ml。建议使用前将溶剂用惰性气体（氮气或氩气）鼓泡除氧。

水溶液配制：本品在水性缓冲液中溶解度有限。为获得最大溶解度，应先将本品溶于DMSO，再用目标水性缓冲液稀释。采用此方法，在DMSO:PBS（pH 7.2）= 1:4的溶液中，溶解度约为0.2 mg/ml。

储存建议：水溶液不建议存放超过一日，应现配现用。

实验操作要点

1. 储存液：建议以DMSO配制高浓度母液（如10–30 mg/ml），分装后于-20°C避光保存，避免反复冻融。

2. 工作液：临用前以细胞培养基或实验缓冲液稀释至目标浓度，确保有机溶剂终浓度不超过0.1%（对细胞实验）。

3. 给药途径：体内实验可用适量DMSO助溶后以生理盐水或PBS稀释，经腹腔注射或灌胃给药。

注意事项

1. 本品为强效多巴胺能药物，操作时请佩戴防护手套，避免皮肤接触与吸入。

2. 溶液配制后建议尽快使用，尤其水溶液稳定性较差。

3. 不同批次间溶解性可能有细微差异，建议预实验测试最佳溶解条件。

4. 本产品仅限科研用途，不得用于临床诊断或治疗。

应用场景

多巴胺受体药理学研究（亚型选择性分析）

帕金森病细胞/动物模型的神经保护及运动功能恢复评估

高催乳素血症及肢端肥大症相关机制探究

溴隐亭凭借其明确的受体选择性谱、高纯度及长储存稳定性，是神经科学和内分泌研究领域的重要工具化合物。如需定制实验方案或咨询剂量优化，请联系技术支持。

文献参考

1. Kvernmo, T., Härtter, S., and Bürger, E. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic propertiesof dopamine agonists. Clin. Ther. 28(8), 1065-1078 (2006).

2. Millan, M.J., Maiofiss, L., Cussac, D., et al. Differential actions of antiparkinson agents at multiple classesof monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native andcloned human receptor subtypes. J. Pharmacol. Exp. Ther. 303(2), 791-804 (2002).

3. Rouillard, C., Bédard, P.J., and De Paolo, T. Effects of chronic treatment of MPTP monkeys withbromocriptine alone or in combination with SKF 38393. Eur. J. Pharmacol. 185(2-3), 209-215 (1990).