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MCE 国际站：WX-02-43
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-181421
CAS：2929223-36-7
纯度：99.49%
存储条件：Powder
运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：WX-02-43 是一种弱效的 SF3B1 共价抑制剂，是 WX-02-23 (HY-168534) 的 (1S,3R) 对映异构体。WX-02-43 不能有效地共价修饰 FOXA1 DNA 结合域中的 C258 位点，其对 SF3B1 的抑制活性也弱于 WX-02-23。WX-02-43 可用作阴性对照探针，它不会改变 FOXA1 的染色质结合模式和转录活性。WX-02-43 可用于前列腺癌等癌症的研究，以验证 WX-02-23 对 FOXA1 和 SF3B1 靶点的特异性作用[1][2][3]。
体外：WX-02-43 (20 μM; 3 h) 在人前列腺癌细胞 22Rv1 中不与 FOXA1C258 结合，或重塑重塑 FOXA1 的染色质结合、改变染色质可及性[1]。WX-02-43 (0.01-100 μM; 72 h) 以相近的效力抑制亲本型和 C1111S-SF3B1 22Rv1 人前列腺癌细胞的生长，其 GI50 分别为 9.5 μM 和 12.2 μM[1]。WX-02-43 在人类细胞中的抗增殖作用比 WX-02-23 (HY-181421) 弱 4 倍[2]。WX-02-43 (5 μM; 2 h) 在测试条件下不会以立体选择性方式作用于人前列腺癌细胞 22Rv1 中的 SF3B1[3]。
热销产品：Venetoclax | Nigericin (sodium salt) | Eribulin | Cefiderocol | Trabectedin
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Won SJ, et al. Redirecting the pioneering function of FOXA1 with covalent small molecules. Mol Cell. 2024;84(21):4125-4141.e10.[2]. Ng B W L, et al. Discovery of chemical probes that perturb protein complexes using size exclusion chromatography and chemical proteomics[J]. Molecular Cell, 2023, 83(10): 1544-1546.[3]. Lazear MR, et al. Proteomic discovery of chemical probes that perturb protein complexes in human cells. Mol Cell. 2023;83(10):1725-1742.e12.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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