
一、产品简介
穿心莲内酯(Andrographolide,CAS 号:5508-58-7)是从爵床科植物穿心莲中分离纯化得到的二萜类天然活性单体,广泛应用于抗炎免疫药理、抗病毒活性筛选、肿瘤药理、肝脏保护、中药质量标准标定等科研试验场景。分子式
C20H30O5,分子量 350.45,科研级产品纯度≥98%,外观为类白色至白色结晶性粉末,易溶于甲醇、乙醇、DMSO、丙酮等有机溶剂,微溶于乙酸乙酯,几乎不溶于水、石油醚。密封置于 2–8℃避光干燥环境储存,隔绝高温、强光与强氧化剂,规范存放条件下稳定保质期可达 24 个月。
本品属于高纯度单体化合物,杂质含量严格控制,无其他萜类衍生物干扰,批次纯度、溶解性、稳定性高度均一,既可以作为中药穿心莲药材、中成药含量测定的液相色谱外标对照品,也可作为天然抗炎先导化合物用于细胞、动物药理模型活性筛选,适配抗炎机制探究、抗病毒药效评价、药物代谢分析、中药质量方法学验证等高精密科研实验。
二、作用机制
抗炎免疫调控机制:穿心莲内酯可抑制 NF-κB 炎症信号通路活化,下调 TNF-α、IL-6、IL-1β 等多种促炎因子释放,减少巨噬细胞、小胶质细胞过度活化,缓解机体急性与慢性炎症损伤;同时可调节淋巴细胞免疫平衡,改善炎症介导的免疫紊乱,常用于呼吸道炎症、肠道炎症、神经炎症体外及体内模型药效评价。抗病毒药理机制:该活性单体能够抑制病毒吸附、入侵宿主细胞过程,干扰病毒核酸复制与蛋白表达,对呼吸道病毒、肠道病毒等具备一定抑制作用,可通过构建病毒感染细胞模型,探究其抗病毒作用靶点与分子通路。保肝抗氧化作用机制:穿心莲内酯可激活 Nrf2 抗氧化通路,提升细胞内 SOD、GSH 等抗氧化酶活性,清除过量活性氧,减轻氧化应激介导的肝细胞、内皮细胞损伤,抑制肝细胞凋亡与肝星状细胞活化,用于药物性肝损伤、肝纤维化保护机制研究。
抗肿瘤药理机制:高浓度下可通过阻滞肿瘤细胞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭迁移发挥体外抗肿瘤作用,常用来筛选天然来源低毒抗肿瘤先导化合物,开展肿瘤信号通路机制研究。
三、主要应用领域
1、中药及中成药质量检测液相色谱对照
穿心莲原料药、片剂、胶囊等制剂中有效成分含量测定,作为 HPLC 法定量外标品绘制标准曲线;用于中药指纹图谱研究、中药材产地溯源、药品质量方法学验证。
2、体外细胞抗炎活性筛选实验
LPS 诱导巨噬细胞、气道上皮细胞、小胶质细胞炎症模型,检测给药后各类炎症因子表达水平,评价穿心莲内酯的抗炎活性,筛选协同增效的复配活性组分。
3、抗病毒与抗感染药理评价
构建病毒感染细胞模型,检测药物对病毒复制的抑制率,观察细胞病变效应变化;探究穿心莲内酯对细菌性、病毒性呼吸道感染的干预作用机理。
4、氧化应激与肝保护药理研究
采用 D-GalN、CCl₄诱导小鼠急性肝损伤模型,检测肝功能相关指标、肝组织氧化应激水平,探究其保肝、抗纤维化作用靶点。
5、肿瘤细胞增殖、迁移侵袭机制探究
开展肿瘤细胞 MTT 增殖实验、划痕愈合、Transwell 侵袭实验,研究穿心莲内酯对肿瘤恶性生物学行为的抑制效果,挖掘天然抗肿瘤先导药物作用机制。
6、高校中药学、药理学教学实训
天然药物提取分离、高效液相含量测定、细胞抗炎模型构建等实训课程;开展中药活性单体药效评价、天然产物结构 - 活性关系探究实验。
四、使用方法与注意事项
色谱含量测定:精密称取适量穿心莲内酯对照品,甲醇超声溶解定容,配制系列梯度标准溶液,0.22μm 有机滤膜过滤后进样检测;细胞药理实验采用 DMSO 配制 10–50 mM 高浓度母液,培养基梯度稀释至无细胞毒性的工作浓度给药干预;动物实验可通过混悬液灌胃、腹腔注射方式给药。
注意要点:本品粉末对光照敏感,称量、配液、储存全程避光操作;极易被强氧化剂氧化导致结构破坏、药效下降,不可与氧化性试剂混放;水溶性差,不可直接用水配制给药母液;母液建议分装冻存,反复冻融不超过 3 次;操作需在通风橱内进行,佩戴丁腈手套、护目镜,避免粉尘吸入与皮肤长期接触;仅限实验室体外细胞、动物科研实验以及药品检测使用,不可直接作为食品、原料药用于生产加工;实验废液、废弃样品归入有机危废统一处置;细胞实验需设置溶剂对照组,排除 DMSO 溶剂对细胞活性及炎症指标的干扰;高温长时间加热会造成内酯结构水解失效,前处理过程需严格控制温度。
五、总结与展望
穿心莲内酯(≥98%)凭借天然二萜类活性单体、纯度高杂质少、理化性质稳定、抗炎抗病毒活性明确、色谱无干扰杂峰等优势,成为中药质量控制、天然药物药理筛选、免疫炎症机制研究领域核心标准科研试剂。既可作为中药质量溯源的法定色谱对照品,又能作为天然先导化合物用于抗炎、保肝、抗肿瘤新药研发,覆盖药品检测、细胞药理、动物药效、高校教学多类科研场景。
当前依托穿心莲内酯搭建的炎症模型评价、中药含量检测、天然活性筛选体系,持续支撑呼吸道抗感染药物、肝保护制剂、中药现代化质量标准等热点课题。随着天然药物开发、中药标准化管控、靶向抗炎新药研发不断推进,高纯穿心莲内酯将在中药多组分质量控制、抗炎作用靶点挖掘、天然先导化合物结构优化中持续发挥基准对照与活性筛选底物作用,为中药学、药理学、药物分析方向基础科研与新药转化试验提供纯度稳定、活性可靠、批次统一的标准化天然单体试剂保障。
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