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ANA-12

MCE 国际站：ANA-12

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12497

CAS：219766-25-3

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。

生物活性：ANA-12 是一种有效的选择性 TrkB 拮抗剂，与 TrkB^ECD-Fc 结合，K_d 为12 微米。 体外 ANA-12 (10 nM) 可防止 TrkB 表达细胞中 BDNF 诱导的神经突长出，并在浓度高达 10- 100 μM^[1]。 体内 ANA-12（0.5 mg/kg，腹腔注射）部分抑制小鼠全脑的总内源性 TrkB 活性。注射到小鼠体内的 ANA-12 在 0.5 mg/kg 时表现出抗焦虑和抗抑郁活性。 ANA-12（0.5、1.0 和 2.0 mg/kg）不影响神经元存活^[1]。 ANA-12 (0.5 mg/kg) 对脂多糖 (LPS) 诱导的抑郁样行为具有抗抑郁作用。 ANA-12 (0.5 mg/kg) 显着减弱抑郁小鼠不动时间的增加。在 TST、FST 和 SPT 中，ANA-12 (0.5 mg/kg) 在对照小鼠中未显示出抗抑郁样作用^[2]。 ANA-12（0.5 mg/kg，腹腔注射）逆转 CocSired 大鼠^[3] 中可卡因的自我给药减少。

体外：ANA-12 (10 nM) 可防止 TrkB 表达细胞中 BDNF 诱导的神经突长出，并在浓度高达 10-100 μM 时完全消除 BDNF 的作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ANA-12 (0.5 mg/kg，ip) 部分抑制小鼠全脑的总内源性 TrkB 活性。注射到小鼠体内的 ANA-12 在 0.5 mg/kg 时表现出抗焦虑和抗抑郁活性。ANA-12 (0.5、1.0 和 2.0 mg/kg) 不影响神经元存活[1]。ANA-12 (0.5 mg/kg) 对脂多糖 (LPS) 诱导的抑郁样行为具有抗抑郁作用。ANA-12 (0.5 mg/kg) 显著减弱抑郁小鼠不动时间的增加。在 TST、FST 和 SPT 中，ANA-12 (0.5 mg/kg) 在对照小鼠中未显示出抗抑郁样作用[2]。ANA-12 (0.5 mg/kg，腹腔注射) 逆转 CocSired 大鼠中可卡因的自我给药减少[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：注射当天，将氯胺酮（盐酸氯胺酮，10 mg/kg）、7,8-二羟基黄酮（7,8-DHF；10 mg/kg）和 ANA-12、N2-(2-{[(2-氧代氮杂环庚烷-3-基) 氨基]羰基}苯基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺（0.5 mg/kg）在磷酸盐缓冲盐水中的 17% 二甲基亚砜 (DMSO) 载体中制备。选择氯胺酮 (10 mg/kg)、7,8-DHF (10 mg/kg) 和 ANA-12 (0.5 mg/kg) 的剂量。所有化合物均腹膜内 (ip) 给小鼠施用。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：TrkB

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参考文献：

[1]. Cazorla M, et al. Identification of a low-molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011 May;121(5):1846-57.
[2]. Zhang JC, et al. Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4325-35.
[3]. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013 Jan;16(1):42-7.
[4]. Fang X, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2018 Jun 7.