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MCE 国际站:20(S)-Ginsenoside Rg3
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0603
CAS:14197-60-5
中文名称:20(S)-人参皂苷 Rg3
Synonyms:20(S-人参皂苷 Rg3; 20(S-Propanaxadiol; S-ginsenoside Rg3
纯度:99.94%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
生物活性:20(S)-Ginsenoside Rg3是Panax ginseng CA Meyer的主要成分。人参皂苷 Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM,分别。 20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ 水平、NF-κB 活性和 COX-2 表达。 IC50 和目标:IC50:32.2±4.5 μM(Na+ 通道)[1]
IC50:32.6±2.2 μM(hKv1.4 通道)[2]
NF-κB p65[3]
COX-2[3]
Aβ40 和 Aβ42 [4] 体外实验:人参皂苷 Rg3 在其对 Na+ 通道的作用中起着重要作用。用 Ginsenoside Rg3 处理可逆地抑制内向 Na+ 峰值电流 (INa),IC50 为 32.2±4.5 μM,并且抑制是电压依赖性的[1]。 100 μM 的 Ginsenoside Rg3 平均抑制 hKv1.4 通道电流 65%。Ginsenoside Rg3 的作用具有浓度依赖性和可逆性。 IC50值和Hill系数分别为32.6±2.2 μM和1.59±0.13[2]。 Ginsenoside Rg3 显着抑制 NF-κB 活性,从而降低 COX-2 表达。为了检查人参皂苷 Rg3 对 IL-1β 诱导的发炎 A549 细胞的细胞毒性,首先将细胞用 IL-1β (10?ng/mL) 处理 4?h,然后用 100 至 900?ng/mL 浓度的人参皂苷处理Rg3 持续 12?h。使用 MTT 测定法分析细胞活力。与仅 PBS 处理的细胞 (Con) 相比,在 IL-1β 诱导的发炎 A549 细胞中没有观察到人参皂苷 Rg3 的细胞毒性。为了获得人参皂苷 Rg3 对炎症诱导的人肺上皮细胞的抗炎作用,A549 细胞炎症是由 IL-1β (10?ng/mL) 诱导,然后用 5?μM 的地塞米松 (Dex) 或 900?nM 的 Rg3 处理。通过蛋白质印迹分析来分析 NF-κB 活化,以评估人参皂苷 Rg3 处理对 A549 细胞的影响。与 IL-1β 诱导的发炎 A549 细胞相比,用 Rg3 处理的细胞中的磷酸化 NF-κB p65/总 NF-κB p65 密度测定显示显着降低。 Rg3 处理降低 p-p65/p65 比值的意义与 NF-κB 激活有关。人参皂苷 Rg3 还能有效下调 COX-2 的表达[3]。 体内人参皂苷 Rg3 ((20S)-Rg3) 是一种降低 Aβ 的天然化合物。通过腹膜内注射(10 mg/kg/天),每天一次用人参皂苷 Rg3 处理 APP/PS1 小鼠,持续 4 周。脑组织的 Aβ ELISA 分析表明,人参皂苷 Rg3 处理导致脑中 Aβ40 和 Aβ42 显着减少[4]。
体外:人参皂苷Rg3对Na+通道的作用十分重要。人参皂苷Rg3可逆性抑制内向Na+峰电流(INa),IC50为32.2±4.5μM,且抑制作用呈电压依赖性[1]。100μM人参皂苷Rg3可平均抑制hKv1.4通道电流65%。人参皂苷Rg3的作用呈浓度依赖性、可逆性。IC50值和Hill系数分别为32.6±2.2μM和1.59±0.13[2]。人参皂苷Rg3可显著抑制NF-κB活性,从而降低COX-2的表达。为了检测人参皂苷 Rg3 对 IL-1β 诱导的 A549 细胞炎症的细胞毒性,首先用 IL-1β (10 ng/mL) 处理细胞 4 小时,然后用浓度为 100 至 900 ng/mL 的人参皂苷 Rg3 处理 12 小时。使用 MTT 测定法分析细胞活力。与仅用 PBS 处理的细胞 (Con) 相比,IL-1β 诱导的 A549 细胞炎症中人参皂苷 Rg3 没有观察到细胞毒性。为了获得人参皂苷 Rg3 对炎症诱导的人肺上皮细胞的抗炎作用,用 IL-1β (10 ng/mL) 诱导 A549 细胞炎症,然后用 5 μM 地塞米松 (Dex) 或 900 nM Rg3 处理。用Western blot分析NF-κB活化情况,以评估人参皂苷Rg3对A549细胞的影响。用Rg3处理的细胞中磷酸化NF-κB p65/总NF-κB p65密度与IL-1β诱导的炎症A549细胞相比有显著降低。Rg3处理降低p-p65/p65比值的意义与NF-κB活化有关。人参皂苷Rg3还能有效下调COX-2的表达[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:人参皂苷 Rg3 ((20S)-Rg3) 是一种能降低 Aβ 的天然化合物。APP/PS1 小鼠每天腹膜内注射一次人参皂苷 Rg3(10 mg/kg/天),连续 4 周。脑组织 Aβ ELISA 分析显示,人参皂苷 Rg3 治疗可显著降低脑内 Aβ40 和 Aβ42[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠[4] 所用小鼠为杂合双转基因动物,表达人类 APP(K670N/M671L)和 PS1(M146L)蛋白。这些阿尔茨海默病模型小鼠在所有实验中年龄均匹配(3 个月大),且均与野生型同窝仔鼠配对。两组小鼠均由杂合 APP 小鼠与杂合 PS1 小鼠杂交产生,并在 3 周时断奶,并通过消化尾部样本的 PCR 进行基因分型。人参皂苷 Rg3 在含有 0.01% DMSO 的盐水溶液中制备,浓度为 10 mg/kg 体重。人参皂苷 Rg3(或含有 0.01% DMSO 的盐水用于对照)每日通过腹膜内注射给药。处死后,将每只小鼠的一个半脑冷冻在干冰上,在蔗糖缓冲液中均质化,并通过甲酸提取,以使用市售夹心 ELISA 试剂盒对 Aβ 进行定量分析。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:采用MTT试验评价人参皂苷Rg3对炎症细胞的细胞毒性。96孔板每孔培养1万个A549细胞,37°C、5% CO2条件下培养过夜。使用不含FBS的低糖DMEM培养基进行血清饥饿处理后,将培养基换成含IL-1β(10 ng/mL)的RPMI培养基,37°C、5% CO2条件下培养4h。培养4h后,用人参皂苷Rg3(100-900 nM)处理细胞12h。每孔加入30 μL MTT溶液(5 mg/mL),培养2h。在细胞培养箱中培养2h后,弃去每孔含MTT溶液的培养基,加入50 μL DMSO。使用自动分光光度计在 570 nm 处测量甲臜的光密度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Na+ channel 32.2 μM (IC50) hKv1.4 channel 32.6 μM (IC50) p65 COX-2 Aβ40 Aβ42
热销产品:NPS-2143 (hydrochloride) | Naproxen | Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) | Orcinol glucoside | D-Xylulose
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Kim JH, et al. A role for the carbohydrate portion of ginsenoside Rg3 in Na+ channel inhibition. Mol Cells. 2005 Feb 28;19(1):137-42.
[2]. Lee JH, et al. Ginsenoside Rg3 inhibits human Kv1.4 channel currents by interacting with the Lys531 residue. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):619-26.
[3]. Lee IS, et al. Anti-Inflammatory Effects of Ginsenoside Rg3 via NF-κB Pathway in A549 Cells and Human Asthmatic Lung Tissue. J Immunol Res. 2016;2016:7521601.
[4]. Kang MS, et al. Modulation of lipid kinase PI4KIIα activity and lipid raft association of presenilin 1 underlies γ-secretase inhibition by ginsenoside (20S)-Rg3. J Biol Chem. 2013 Jul 19;288(29):20868-82.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。