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5-Fluorouracil

MCE 国际站：5-Fluorouracil

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-90006

CAS：51-21-8

中文名称：5-氟脲嘧啶；双喃呋啶

Synonyms：5-氟脲嘧啶; 5-FU

纯度：99.99%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。

生物活性：5-氟尿嘧啶 (5-FU) 是尿嘧啶的类似物，是一种有效的抗肿瘤剂。 5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶从而耗尽细胞内 dTTP 库来影响嘧啶合成。 5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡，可用作化学增敏剂^[1][2]。 5-氟尿嘧啶还可以抑制 HIV^[3]。 体外：5-氟尿嘧啶 (5-Fu) 和 NSC 123127 (Dox) 显示协同抗癌功效。 5-Fu/Dox-DNM 对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的 IC₅₀ 值为 0.25 μg/mL，细胞毒性分别增加 11.2 倍和 6.1 倍分别为 Dox-DNM 和 5-Fu-DNM^[1]。在 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和 CDDP 处理的 NFBD1 抑制 NPC 细胞中，使用慢病毒介导的短发夹 RNA 耗尽 NPC CNE1 细胞系中的 NFBD1 表达，并且这些细胞的敏感性升高。 NFBD1 敲低导致 CDDP 或 5-FU 处理的 CNE1 细胞明显诱导细胞凋亡^[2]。 体内5-氟尿嘧啶（23 毫克/千克，每周 3 次）持续 14 天，在开始后第 3 天诱导与急性肠道炎症相关的加速胃肠道传输治疗，这可能导致在治疗第 7 天和第 14 天后观察到的 ENS 持续变化，导致胃肠道传输延迟和结肠运动障碍^[4]。

体外：5-Fluorouracil (5-Fu) 和 NSC 123127 (Dox) 具有协同抗癌功效。5-Fu/Dox-DNM 对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的 IC50 值为 0.25 μg/mL，细胞毒性分别增加 11.2 倍和 6.1 倍分别为 Dox-DNM 和 5-Fu-DNM[1]。在 5-Fluorouracil (5-FU) 和 CDDP 处理的 NFBD1 抑制 NPC 细胞中，使用慢病毒介导的短发夹 RNA 耗尽 NPC CNE1 细胞系中的 NFBD1 表达，并且这些细胞的敏感性升高。NFBD1 敲低导致 CDDP 或 5-FU 处理的 CNE1 细胞明显诱导细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：5-Fluorouracil (23 mg/kg，每周 3 次) 持续 14 天，在处理开始后第 3 天诱导与急性肠道炎症相关的胃肠道传输加速，这可能导致第 7 天后观察到的 ENS 持续变化和 14 项处理导致胃肠道传输延迟和结肠运动障碍[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：每周 3 次，小鼠通过 26 号针头接受 5-FU（23 mg/kg）腹膜内注射。将 5-FU 溶解在 100% 二甲基亚砜 (DMSO) 中，制成 1 M/L 储备溶液，冷藏在 −20°C 下。然后将储备溶液解冻，并用无菌水稀释，制成 0.1 M/L（10% DMSO）溶液，用于腹膜内注射。5-FU 的剂量计算为相当于每单位体表面积的标准人体剂量。低剂量的 5-FU（10-40 mg/kg）已被证明在小鼠癌症模型中具有抗肿瘤功效。假手术治疗的小鼠每周三次通过 26 号针头接受腹膜内注射溶于无菌水中的 10% DMSO。注射量根据体重计算；每次注射的最大量不超过 200 μL。首次注射后第 3 天（2 次治疗）、第 7 天（3 次治疗）和第 14 天（6 次治疗）通过颈椎脱臼法处死小鼠，并收集结肠用于体外实验。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：HIV

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参考文献：

[1]. Han R, et al. Amphiphilic dendritic nanomicelle-mediated co-delivery of 5-fluorouracil and NSC 123127 for enhanced therapeutic efficacy. J Drug Target. 2016 Jun 29:1-28. [Epub ahead of print]
[2]. McQuade RM, et al. Gastrointestinal dysfunction and enteric neurotoxicity following treatment with anticancer chemotherapeutic agent 5-fluorouracil. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 28.
[3]. Zeng Q, et al. Knockdown of NFBD1/MDC1 enhances chemosensitivity to NSC 119875 or 5-fluorouracil in nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells. Mol Cell Biochem. 2016 Jul;418(1-2):137-46.
[4]. Yin L, et al. Antitumor effects of oncolytic herpes simplex virus type 2 against colorectal cancer in vitro and in vivo. Ther Clin Risk Manag. 2017 Feb 7;13:117-130.
[5]. Jones DH, et al. Ten-Year and Beyond Follow-up After Treatment With Highly Purified Liquid-Injectable Silicone for HIV-Associated Facial Lipoatrophy: A Report of 164 Patients. Dermatol Surg. 2019 Jul;45(7):941-948.
[6]. Snyder SM, et al. Initial Experience with Topical Fluorouracil for Treatment of HIV-Associated Anal Intraepithelial Neoplasia. J Int Assoc Physicians AIDS Care (Chic). 2011;10(2):83-88.
[7]. Pek Yee Lum, et al. Discovering modes of action for therapeutic compounds using a genome-wide screen of yeast heterozygotes. Cell. 2004 Jan 9;116(1):121-37.