一、产品简介

乐伐替尼（Lenvatinib，E7080），CAS：417716-92-8，本品为科研级高纯小分子靶向抑制剂试剂，纯度≥98%，采用精细合成结合层析纯化工艺制备，严格管控合成中间体、异构体、残留溶剂与重金属杂质，批次理化性状、激酶抑制活性、溶解性、实验重复性高度统一。乐伐替尼属于口服活性多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，核心靶向 VEGFR1/2/3、FGFR1/4、PDGFRα、KIT、RET 等激酶，强效阻断肿瘤血管生成与肿瘤增殖相关信号通路，是肝癌、甲状腺癌、肾癌等肿瘤机制研究、抗血管生成药物筛选领域经典工具化合物。分子式\(\boldsymbol{C_{21}H_{19}ClN_{4}O_{4}}\)，分子量 426.85，常温下为白色至淡黄色固体粉末，难溶于水，易溶于 DMSO、甲醇、乙醇等有机溶剂；化学性质稳定，体外抑制活性明确，适合细胞给药、激酶筛选与动物体内药理模型构建。产品需密封避光、低温干燥储存，远离高温、强酸强碱环境，规范储存条件下生物活性长期稳定。 本品单体组分明确、杂质水平可控，无需二次纯化，可直接用于细胞通路干预、激酶活性测定、体内药效评价、联合用药机制探究，是肿瘤药理学、血管生物学、靶向新药研发实验室标准化科研试剂。

二、作用机制

多靶点酪氨酸激酶竞争性抑制机制：乐伐替尼竞争性占据激酶 ATP 结合位点，抑制 VEGFR、FGFR、PDGFRα、RET、KIT 受体自磷酸化，阻断下游 RAS/RAF/MEK、PI3K/Akt 等级联信号传导。 肿瘤血管生成抑制机制：强效阻断 VEGF 信号通路，抑制血管内皮细胞增殖、迁移与管腔形成，减少肿瘤新生血管生成，切断肿瘤营养供给，抑制肿瘤持续生长。 肿瘤细胞增殖阻滞机制：同时抑制 FGF、KIT、RET 异常驱动的增殖信号，直接抑制多种肿瘤细胞恶性增殖，减缓肿瘤病灶进展。 肿瘤微环境调控机制：改善紊乱的肿瘤血管结构，调节免疫细胞浸润，常用于靶向药物与免疫检查点抑制剂联合作用机制研究。 淋巴管生成抑制机制：抑制 VEGFR3 介导的淋巴管新生，降低肿瘤淋巴转移潜能，支撑肿瘤侵袭转移相关体外与体内模型研究。

三、主要应用领域

1、抗血管生成信号通路研究

开展 VEGF/FGFR 通路功能验证，探究血管内皮细胞活化、血管形成调控机制。

2、多种肿瘤药理模型构建

用于肝细胞癌、分化型甲状腺癌、肾癌等细胞及动物模型，评估肿瘤增殖、侵袭抑制效果。

3、靶向药物联合用药科研

搭建乐伐替尼与免疫药物、化疗药共处理模型，研究协同抗肿瘤、逆转耐药作用。

4、激酶谱筛选与构效关系研究

作为阳性抑制剂，开展激酶活性检测、同类酪氨酸抑制剂构效关系对比实验。

5、肿瘤转移机制探究

研究药物对肿瘤血管、淋巴管新生的干预作用，评价对肿瘤远处转移的抑制效应。

6、肿瘤药理学教学实训

酪氨酸激酶抑制剂作用机制、抗血管生成药效评价相关实验，活性稳定，实验重现性优异。

四、使用方法与注意事项

使用方法：细胞实验精准称量，选用无菌 DMSO 配制储备母液，梯度稀释后进行细胞给药孵育，构建肿瘤、内皮细胞干预模型；激酶筛选实验配制梯度工作溶液，测定化合物 IC50 数值；动物实验可采用口服给药方式开展体内药效研究；联合用药实验设置单药、联合组别对比药效差异；本品无需活化预处理，可直接投料使用。 注意要点：本品对光照具备敏感性，储存与试剂配制尽量避光；粉体具有吸湿性，开封后及时密封防潮；操作在通风橱内进行，佩戴防护手套、口罩，避免粉尘接触黏膜；仅限实验室体外科研、细胞与动物药理实验使用，不可直接用于人体临床制剂；实验废液归入有机生化废液统一处置；若粉体变色、溶解性下降、抑制活性明显降低，代表样品品质劣变，禁止用于精密激酶筛选与体内药效实验；批次纯度、靶点抑制活性高度统一，实验数据稳定可控。

五、总结与展望

98% 乐伐替尼凭借多激酶靶点抑制清晰、抗血管生成活性强、可体内口服给药、单体纯度高、批次一致性优良等核心优势，有效解决通路抑制剂靶点单一、体内体外活性差异大等科研痛点，成为肿瘤血管生物学、靶向抗肿瘤药理、联合治疗机制研究领域重要标准化科研试剂。 当前依托乐伐替尼搭建的抗血管生成、肿瘤靶向干预、免疫联合治疗科研体系，持续支撑肝癌、甲状腺癌、肾癌相关基础机制、耐药机理、新药组合方案等热门课题。随着肿瘤精准靶向治疗、肿瘤微环境研究持续推进，高纯乐伐替尼将持续为高校、科研院所、生物医药研发企业开展体外活性评价与临床前机理研究，提供组分清晰、活性稳定、批次可控的高品质小分子抑制剂原料保障。