阿糖胞苷 阿拉伯糖胞嘧啶

中文名称: 阿糖胞苷
中文同义词: 1-beta-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮;阿糖胞苷;胞嘧啶-β-D-呋喃阿拉伯糖苷;阿拉伯糖胞嘧啶;胞嘧啶阿拉伯糖苷;阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶;阿拉伯糖基胞嘧啶;1-BETA-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶
英文名称: Cytarabine
英文同义词: 1-arabinofuranosylcytosine;1-beta-arabinofuranosylcytosine;1-beta-d-arabinofuranosyl-4-amino-2(1h)pyrimidinone;1-beta-d-arabinofuranosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosylcytosine;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidine
CAS号: 147-94-4
分子式: C9H13N3O5
分子量: 243.22
EINECS号:205-705-9
熔点: 214 °C
储存条件:2-8°C
外观：白色结晶性粉末
包装：铝箔袋
含量：99.85%
用途  用于各类急性白血病。
存储条件：遮光，密封，在阴凉干燥处保存
抗病毒药物 阿糖胞苷是先从链霉菌培养液中提取、再经过化学合成制备的一种嘌呤核苷类抗病毒药物，为白色结晶状粉末，极微溶于水，其单磷酸酯易溶于水。对单纯疱疹病毒HSV1和HSV2、乙型肝炎病毒、水痘-带状疱疹病毒和巨细胞病毒等DNA病毒有抑制作用，但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。阿糖胞苷的抗病毒的确切机制目前并未完全阐明，主要与抑制病毒的复制有关。药品及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA的合成，而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中，在人体中，药物的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能，药物无免疫抑制作用。静滴给药在体内75%～87%的药物迅速被腺苷脱氧酶脱氨基成为阿拉伯糖次黄嘌呤，抗病毒活性明显低于原形，很快分布于一些组织中;每公斤体重给药10mg，阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3～6μ/ml，阿糖腺苷血药浓度峰值0.2～0.4μg/ml，阿拉伯糖次黄嘌呤可透过血脑屏障，脑脊液药物浓度约为血浆药物浓度的1/3。日用药量的41%～53%以阿拉伯糖次黄嘌呤的形式从尿排泄，1%～3%以原型药物排泄。临床上阿糖胞苷主要用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染，但对巨细胞病毒无效。亦有抑制乙肝病毒复制的药理活性。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。 
抗肿瘤药 阿糖胞苷又称雅玛山阿糖胞苷、盐酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞核嘧啶阿拉伯糖苷、胞嘧啶阿拉伯糖苷、赛德萨、赛德威，是目前我国临床上用于治疗急性非淋巴骨髓细胞白血病最有效的药物之一。1959首次人工合成，它亦存在海绵中。1961年发现它对小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷与常用抗肿瘤药，6-硫鸟嘌呤、甲氨蝶呤、泼尼松、长春新碱、氮芥、环磷酰胺、柔红霉素、丙咪腙、氟尿嘧啶和巯基嘌呤在动物试验中未见有交叉耐药性，本药为嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药，具有细胞周期特异性，对S期细胞最为敏感，通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA的合成及聚合。对RNA及蛋白质合成的抑制作用则十分轻微。
临床主要用于治疗急性淋巴细胞及非淋巴细胞白血病的诱导期及维持巩固期、慢性粒细胞白血病的急变期及恶性淋巴瘤的治疗，眼科用于治疗病毒性角膜炎及流行性结膜炎。对头颈部癌、消化道癌及肺癌也有一定的疗效;此外，本药对单纯疱疹病毒、天花病毒的繁殖、牛痘病毒的繁殖及机体的免疫反应可起抑制作用。