阿昔洛韦 阿昔洛维 开链鸟嘌呤核苷

阿昔洛韦
英文名：Aciclovir
拼音名：AXILUOWEI
中文别名：阿昔洛维、开链鸟嘌呤核苷、开糖环鸟苷、羟乙氧甲鸟嘌呤、适患疗、输维疗静、无环鸟嘌呤核苷、无环鸟嘌呤、无环鸟苷、Acyclovir、Acycloguanosine、ZOVIRAX。
药品类别：抗病毒类
性状：该品为白色
化学名 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤
拼音名 AXILUOWEI
英文名 Aciclovir Tablets
CAS号 59277-89-3
分子式 C8H11N5O3
分子量 225.2
EINECS号 261-685-1
含量：99%
化学性质  白色结晶性粉末，无臭无味。微溶于水。熔点256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD50小鼠(mgkg)：＞10000口服；1000腹腔注射。
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：
①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；
②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
该品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。
该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。
生产方法  将2-氯-9-(-2-羟乙氧基甲基)腺嘌呤与亚硝酸钠作用，得到的2-氯-9-(2-羟乙氧基甲基)次黄嘌呤(熔点310℃)用液氨饱和，在125℃密闭加热5h即生成无环鸟苷。