阿德福韦酯 阿的福韦酯 阿地福韦

阿德福韦酯
化学名称：9-[2-[二（特戊酰氧基）甲基]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤
中文同义词: 阿德福韦酯;9-[2-[双(新戊酰氧基)甲氧基]磷酰甲氧基]乙基-腺嘌呤;阿德伏韦酯;阿德福韦酯片;阿德幅韦二脂;阿地福韦双吡呋酯;阿的福韦酯;阿地福韦酯
英文名称: Adefovir dipivoxil
英文同义词: BIS POM PMEA;BIS(PIVALOYLOXYMETHYL)-9-[2-(PHOSPHONOMETHOXY)ETHYL]ADENINE;9-[2-[bis[(pivaloyloxy)methoxy]phosphinyl]methoxy]ethyl]adenine;ADEFOVIR DIPIVOXIL;ADEFOVIR PIVOXIL;Adefovir Dipivoxyl;
CAS号: 142340-99-6
分子式: C20H32N5O8P
分子量: 501.47
性状：白色或类白色粉末
含量：99-101%
总杂：≤0.5%
单杂：≤0.1%
熔点：98-102℃
包装规格：1KG/铝箔袋或根据客户需求
    目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体，在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是5’-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。
阿德福韦酯已获中国SFDA 批准用于治疗慢性乙型肝炎，其适应证为肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。本药尤其适合于需长期用药或已发生拉米夫定耐药者。
阿德福韦酯通过调节人的免疫系统，让免疫系统攻击被HBV侵入的肝细胞，从而清除病毒，但是这种方法都会产生耐药性，同时对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性，如果每天进食1mg，在三个月就会产生肾毒性，严重的会导致肾功能衰竭。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。
适应症：
该品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
副作用：
常会出现以下不良反应，如乏力、头痛、腹痛、恶心、胀气、腹泻和消化不良等；
可产生肾毒性。因此，在服用阿德福韦酯时应密切观察肾功能的情况，特别是那些已经存在肾脏疾病的患者；
可引起血中乳酸增多，使体内酸碱平衡失调，从而引起代谢紊乱；
停药后，可引起肝炎加重，出现肝脏肿大、肝区疼痛等情况。 
注意事项
1．病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。
2．阿德福韦酯有轻微的肾毒性，要先查肾功能才能用药，一般用药后要多次复查。对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，应密切监测肾功能和血磷的变化并根据病人的年龄、体重和肌酐水平计算肌酐清除率，按照肌酐清除率适当调整剂量。应尽量避免同时服用或注射其他具有肾毒性的药物。
3．使用抗乙肝治疗药物阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药，使用治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。
4．乙肝患者在抗病毒治疗期间，单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。
5．因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议治疗中的育龄妇女要采取有效的避孕措施，对于已经怀孕的乙肝患者要在专业医生的指导下考虑停药。
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