硼替佐米

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

Bortezomib (PS-341) (100 nM；8 小时) 导致 G2-M 期细胞积累，G1 期细胞数量相应减少[1]。
Bortezomib (PS-341) (5-100 nM；20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡[3]。
Bortezomib (PS-341) (20 nM；1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系[3]中诱导 Noxa 上调。
Bortezomib (PS-341) 的 IC50 是发现 B16F10 细胞中 26S 蛋白酶体的浓度为 2.46 nM[4]。
Bortezomib (PS-341) 抑制多种抗凋亡蛋白 (例如，Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)[5]。

Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg；静脉注射；每周一次，持续 4 周) 抑制裸鼠体内的 PC-3 肿瘤生长[1]。