盐酸埃罗替尼

中文名称盐酸埃罗替尼中文同义词伊诺替尼盐酸盐;盐酸埃罗替尼;N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐;埃罗替尼工作对照品;埃罗替尼,厄洛替尼;盐酸埃罗替尼(替尼类);盐酸矣罗替尼;盐酸厄罗替尼;盐酸厄洛替尼英文名称Erlotinibhydrochloride英文同义词ERLOTINIBHCL;ERLOTINIBHCLSALT;ERLOTINIBHCLSALT:TARCEVA;Erlotinib,HydrochlorideSalt;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine,HydrochlorideSalt,OSI774,Tarceva;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amine;[6,7-Bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine;TarcevaHydrochlorideSeeE625000CAS号183319-69-9分子式C22H24ClN3O4分子量429.9EINECS号620-491-0

盐酸埃罗替尼性质熔点223-225°C储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度SolubleinDMSO(upto18mg/mlwithwarming).形态Yellowpowder.酸度系数(pKa)pKa(25°):5.42颜色Whiteoroff-white稳定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°forupto3months.

抗肿瘤药盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂,主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗。埃罗替尼盐酸埃罗替尼是分子靶向药物埃罗替尼的盐酸盐，美国食品与药品管理局(FDA)已批准埃罗替尼(Tarceva)联合吉西他滨作为局部晚期和转移性胰腺癌的一线治疗。小分子化合物埃罗替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制物，通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻断向下有增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR的活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。埃罗替尼也是另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂。临床Ⅰ期试验的结果表明，它的主要毒性和副作用是剂量依赖性皮疹和腹泻，其他少见的副作用是头痛，恶心呕吐等。临床Ⅱ期试验用埃罗替尼作为第2线抗肿瘤药物使用，其疗效和二线化疗药物多西他赛相当。临床Ⅲ期随机对照实验(BR21)[22]，主要针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人(局部晚期和已有远处转移)。研究组用埃罗替尼150mg每天，治疗共488例。对照组用安慰剂共243例。结果是：中位总生存率：用药组6.7个月，对照组4.7个月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存Chemicalbook率：用药组31.2%，对照组21.5%;中位无进展时间：用药组9.9周，对照组7.9周。同时病人症状的改善在用埃罗替尼组中更明显。基于BR21的研究结果，相继又进行了数项Ⅲ期临床研究。TRIBUTE临床试验研究把埃罗替尼与化疗合用，企图比较它与化疗合用的疗效是否比单用化疗更好。治疗组为化疗(卡铂加紫杉醇)+埃罗替尼，对照组为同样的化疗单独使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入观察。研究结果有效率为研究组21.5%，对照组19.3%;中位生存期：研究组10.8个月，对照组10.6个月;肿瘤进展时间(TTP)：研究组5.1个月，对照组5.0个月。另一项TALENT研究也是比较埃罗替尼和化疗(健择+顺铂)合用是否能够提高化疗的疗效，共进入了1172例NSCLC病人。结果也未显示埃罗替尼能明显提高化疗的疗效。以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理作用机制埃罗替尼靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶受体的表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK)，其作用机制是在细胞内与底物竞争，抑制EGFR-TK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的传导，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡。临床研究显示该药对多种肿瘤有抑制作用，与传统的化疗药物相比，具有不良反应较轻，安全性和耐受性较好等优势。