概述埃替拉韦属于4-喹诺酮-3-乙醛酸抗逆转录病毒药物,是一种HIV整合酶抑制剂,可抑制HIV整合酶转移病毒DNA链,从而影响病毒复制。HIV整合酶抑制剂是继核苷类/非核苷类抗反转录酶抑制剂,蛋白酶抑制剂之后发现的第三类抗HIV药物。第一个整合酶抑制剂是默克公司开发的雷特格韦,于2007年被FDA批准用于HIV/AIDS感染。吉利德科技公司开发的埃替拉韦是继雷特格韦之后FDA于2012年批准的第二个整合酶抑制剂,也是首个抗HIV的喹诺酮类整合酶抑制剂。这两种药物的病毒学效果相似,但埃替拉韦每日只需口服一次,比雷特格韦(每日2次)的依从性更好。对其它抗艾滋病药物出现耐药的病毒也能进行抑制,具有良好的依从性和耐受性。埃替拉韦常与cobicistat合用,后者是一种药物动力学强化剂,能够抑制CYP3A4活性并增强由肝细胞色素P450异构体CYP3A4代谢的药物(如埃替拉韦)的含量和活性持续时间。埃替拉韦于2012年获批与cobicistat、恩曲他滨和特诺福韦组成四合一制剂治疗HIV感染。用途埃替拉韦是一种人体免疫性缺陷病毒(HIV)整合酶抑制剂,是第一个喹诺酮类的抗艾滋病药物,主要用于四合一药物(包括cobicistat、恩曲他滨和替诺福韦)以治疗HIV感染。接受埃替拉韦治疗的患者经常会出现血清转氨酶暂时性升高,但无病例表明其会导致临床症状明显的急性肝损伤。
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