aladdin 阿拉丁 C129718 CHIR-98014,GSK-3抑制剂 252935-94-7 98%

中文名：CHIR-98014,GSK-3抑制剂

英文名：CHIR-98014

纯度：Moligand™，≥98%

货号：C129718

Cas号：252935-94-7

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运输条件：超低温运输

产品介绍：

CHIR-98014是一种有效的GSK-3α和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为0.65 nM 和0.58 nM。 GSK-3（糖原合酶激酶3）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在许多细胞内信号通路中具有关键作用，包括细胞增殖、迁移、炎症和免疫反应、葡萄糖调节和细胞凋亡。据报道，GSK-3在多种疾病中异常表达，包括II型糖尿病、阿尔茨海默病、炎症、癌症和躁郁症。 CHIR-98014是一种有效的GSK-3α和GSK-3β抑制剂。在表达胰岛素受体的CHO-IR细胞或原代大鼠肝细胞中，CHIR-98014以剂量依赖的方式刺激GS活性比，比基础水平高2-3倍。同样地，在胰岛素敏感的lean Zucker 大鼠和胰岛素抗性的ZDF大鼠来源的I型骨骼肌中，CHIR-98014激活GS活性比[1]。在小鼠ES-D3细胞中，CHIR-98014处理48和72小时后通过抑制GSK-3，从而显著激活Wnt/beta-catenin信号通路。 在明显糖尿病和胰岛素抗性db/db小鼠模型中，CHIR-98014（30 mg/kg）口服给药后4小时内显著减少空腹高血糖，在口服或静脉注射葡萄糖时改善了葡萄糖处理。

产品应用：

CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。

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