氨甲环酸最近因为在云南白药牙膏中添加而受到广泛关注,这个药是临床上广泛使用的好药,重要作用是止血,甚至被认为止血神药,主要用于大手术后和产后止血。当然止血大概是许多牙膏内添加希望产生作用的最起码理由。氨甲环酸这个药的发现很具有传奇色彩。1950年代,日本药物学家冈本歌子(UtakoOkamoto)在寻找止血药的过程中发现了氨甲环酸(Tranexamicacid),又名传明酸(是美容界尽人皆知的美白祛斑产品)。冈本歌子生于1918年,从1942年开始是从事脑研究。1945年日本战败,研究材料极度匮乏,她原来的研究工作无以为继,被迫改为研究止血药,原因是:自己身上就有血,而且作为女性会月月出血,是自我研究的好样本。
药理作用
氨甲环酸,又名传明酸,化学名4-氨甲基环己烷甲酸,商品名妥塞敏。氨甲环酸(tranexamicacid)为合成的氨基酸类抗纤溶药,能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合,从而抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血作用,临床主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。氨甲环酸是一种人工合成的赖氨酸类似物,可竞争性结合纤溶酶原与纤溶酶上的赖氨酸结合位点,从而竞争性抑制纤维蛋白的降解,降低纤溶活性,发挥促凝血作用。理Chemicalbook论上,氨甲环酸的使用可导致纤溶活性不足,故又有导致术后血栓事件发生风险增加的可能。
用途
氨甲环酸是赖氨酸合成衍生物,属于抗纤溶药,具有止血特性。氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显。其生物利用度为34%,半衰期3.1h。
美白祛斑
氨甲环酸美白皮肤的原理是氨甲环酸跟酪氨酸酶化学结构相似,都有一个羧基(COOH),可以和酪氨酸争夺酪氨酸酶,进而干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用,来达到减少黑色素的合成(竞争抑制)。
在临床上氨甲环酸一般是作为止血药使用。但其被意外发现可以溶解皮肤里形成的黑色素,因此也被作为美白剂使用。可以在医师的指导下使用用于皮肤美白。但是对于氨甲环酸过敏者不建议使用。
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