方法和结果:9种化合物,包括6种苯乙醇苷:acteoside (1);生物苷 (2);紫锥菊苷 (3);小儿麻痹素 (4);苯乙基苷 (5);黑果苷 (6) 和三种类黄酮;芳獨素 (7);芹菜素 (8);isorhoifolin (9),从Buddleja officinalis MAXIM的花中分离出来。(Buddlejaceae)。通过(1)H-、(13)C-NMR和MS谱图确认了化学结构,并与文献报道的化学结构进行了比较。使用针对过氧亚硝酸盐的总氧化剂清除能力 (TOSC) 测定法评估甲醇和水提取物以及所有分离化合物的抗氧化活性。结论:测定结果表明,苯乙醇苷是芸香花的一大类化合物,具有较强的抗氧化活性。其中,acteoside、echinacoside 和 poliumoside 的 TOSC 值分别是阳性对照 Trolox 的 9.9 倍、9.8 倍和 9.5 倍。
在我们不断努力确定有效的糖尿病并发症天然来源药物的过程中,从白兰地茎叶的 80% EtOH 提取物中分离出五种咖啡酰化苯丙烷类糖苷、acteoside (1)、isoacteoside (2)、Poliumoside (3)、brandioside (4) 和 pheliposide (5)。对这些分离株 (1-5) 进行体外生物测定,评估其对晚期糖基化终产物形成的抑制活性和大鼠晶状体醛糖还原酶活性。方法和结果:与氨基胍(IC50=1,056μM)和槲皮素(IC50=28.4μM)作为阳性对照相比,所有测试化合物均表现出对晚期糖基化终产物形成的显着抑制,IC50值为4.6-25.7μM。在大鼠晶状体醛糖还原酶测定中,acteoside、isoacteoside 和 Poliumoside 对大鼠晶状醛糖还原酶的抑制作用更大,IC50 值分别为 0.83、0.83 和 0.85 μM,优于阳性对照 3,3-四亚甲基戊二酸 (IC50=4.03 μM) 和槲皮素 (IC50=7.2 μM)。此外,还研究了acteoside对斑马鱼幼鱼高糖诱导的透明-视网膜血管扩张的影响。与高葡萄糖处理的对照组相比,Acteoside 在 10 μM 时将高葡萄糖诱导的透明视网膜血管的直径减少了 69%,在 20 μM 时减少了 81%。结论:这些结果表明,汉斯芽孢杆菌及其活性成分可能有助于治疗和预防糖尿病血管并发症。
先前的研究已经证明了唇形科Teucrium物种的抗菌效果。小儿麻痹症已被用于伤口愈合,该提取物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有显着的抗菌活性。方法和结果:本研究的重点是挖掘对形成金黄色葡萄球菌的生物膜具有抗生素活性的脊髓灰质炎绦虫次生代谢物。纯化和结构解析基于色谱和光谱红外、紫外、一维和二维核磁共振以及ESI-MS数据分析。立体化学是通过X射线晶体学建立的,并修改了Mosher的方法。基于生物膜抑制试验和共聚焦激光扫描显微镜评估抗菌活性。表征了四种新的倍半萜烯和十二种已知的倍半萜烯。在μMol范围内观察到三种代谢物对形成金黄色葡萄球菌的生物膜具有抗菌活性。结论:使用小鼠进行体内研究,Poliumoside 抑制形成金黄色葡萄球菌感染的生物膜。这些化合物的潜在应用是通过涂覆易感表面(如尿液和/或静脉导管或牙齿密封)来防止生物膜的形成。
Poliumoside 是从 Callicarpae Caulis et Folium (CCF) 中分离出的主要苯乙醇糖苷 (PhGs) 之一,CCF 是一种用于临床止血的传统中药。方法与结果:本研究采用高效液相色谱联合四极杆飞行时间串联质谱(HPLC/Q-TOF-MS)技术研究口服大鼠粪便中Poliumoside的代谢产物。共有66种代谢物得到确认或初步鉴定。小痘在体内可部分转化为其位置异构体isoPoliumoside,且小痋狷易水解代谢为降解产物。母体化合物及其降解产物可以进一步经历广泛的I期和II期代谢。结论:水解、羟基化、乙酰化、硫酸化、水合、还原、脱氢和二甲基化是Poliumoside的主要代谢途径。还提出了Poliumoside的主要代谢软点和代谢产物的碎裂模式。这项研究提供了关于大鼠Poliumoside代谢产物的宝贵信息。
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刘盼盼