黄连碱，3486-66-6，自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98%

通过微量热法结合主成分分析研究 coptisine 对白色念珠菌生长的抗真菌活性。[Pubmed：19426275]

J 应用微生物学。2009 年 10 月;107(4):1072-80.

本研究调查了 Coptisine 对白色念珠菌生长的抗真菌活性。
方法和结果：
使用具有停流模式的 LKB-2277 生物活性监测仪，通过微量热法测量受 Coptisine 影响的白色念珠菌在 37 °C 下生长的代谢功率-时间曲线。然后，用琼脂杯法观察琼脂层中抑制区的直径，并通过连续稀释法测定黄来红对白色念珠菌生长的最小抑制浓度 （MIC）。从功率-时间曲线获得的 9 个定量参数的主成分分析中，我们可以通过分析对数期 P（m， log） 中生长速率常数 k 和最大功率输出两个主要参数的值的变化来轻松评估 Coptisine 的抗真菌活性。结果表明，Coptisine 具有很强的抗真菌活性：在低浓度 （45 μg ml（-1）） 下开始抑制白色念珠菌的生长，在高浓度 （500 μg ml（-1）） 下完全抑制白色念珠菌的生长。Coptisine 在测试范围内给出直径在 11 至 43 mm 之间的大抑制区，其 MIC 为 1000 μg ml（-1）。
结论：
Coptisine 对白色念珠菌生长具有很强的抗真菌活性。用于测定 Coptisine 抗真菌活性的微量热法方法是定量、灵敏和简单的。 这项工作将为制定在食品和药物生产中使用抗微生物药物的化学生物学政策提供有用的信息。

Chelidonine、protopine、coptisine 和 Chelidonium majus 提取物对离体豚鼠回肠的解痉和松弛活性。[Pubmed：9933996 ]

Planta Med. 1998 年 12 月;64(8):758-60.

在三种不同的解痉试验模型中，对豚鼠离体回肠研究了两种来自草药 Chelidonium majus L. 的乙醇干提取物，其中主要生物碱（chelidonine、protopine 和 coptisisine）和生物碱本身的含量确定。
方法和结果：
在 BaCl2 刺激的回肠中，嘌屈宁和原托平表现出已知的罂粟碱样促肌作用，而黄平均 （高达 3.0 x 10 （-5） g/ml） 在该模型中无效。两种提取物均具有活性，在 5 x 10（-4） g/ml 时分别具有 53.5% 和 49.0% 的松弛度。卡巴酚和电场刺激的收缩被所有三种生物碱拮抗。Coptisine 表现出竞争性拮抗剂行为，pA2 值为 5.95。Chelidonine 和 protopine 表现出一定程度的非竞争性拮抗作用。在电场中，拮抗剂活性按原素> Coptisine > chelidonine 的顺序降低。对卡巴酚和电场诱导的痉挛的 50% 抑制的 chelidonium 草药提取物的浓度在 2.5 至 5 x 10（-4） g/ml 的范围内。

coptisine 在叙利亚金仓鼠中的安全性和抗高胆固醇血症作用。[Pubmed： 25547428]

血脂。2015 年 2 月;50(2):185-94.

目前的工作旨在评估从 Rhizoma coptidis 中提取的 Coptisine 对叙利亚金仓鼠的降胆固醇作用。安全性结果表明，Coptisine 是一种安全且低毒的化合物。
方法和结果：
Coptisine 对高脂高胆固醇饮食 （HFHC） 诱导的异常血脂水平显示出有益作用： 在 70.05 mg/kg 浓度下，Coptisine 显著导致总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 （LDL-c） 水平分别降低 26.70 、 15.38 和 22.22 %，血清中高密度脂蛋白胆固醇 （HDL-c） 增加 41.74 %仓鼠 （P < 0.01）。此外，Coptisine 给药后仓鼠粪便中的总胆汁酸 （TBA） 水平升高。进一步的研究表明，高剂量 Coptisine 处理下调仓鼠肝脏中 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 （HMGCR） 的 mRNA 和蛋白表达 （p < 0.05）;Coptisine 给药后低密度脂蛋白受体 （LDLR） 和胆固醇 7α-羟化酶 （CYP7A1） 的 mRNA 和蛋白表达显著上调。在黄替嘧啶处理的动物中，顶端钠依赖性胆盐转运蛋白表达下调，但与 HFHC 组无显著差异。综上所述，我们的结果表明，高剂量的 Coptisine 可以通过抑制 HMGCR 表达来抑制胆固醇合成，并通过上调 LDLR 和 CYP7A1 表达来促进胆固醇的使用和排泄。
结论：
这些发现表明 Coptisine 在抗高胆固醇血症中起关键作用，因此需要将其视为一种潜在的天然降胆固醇剂。

揭示 coptisine 的新型抗骨肉瘤功能及其机制。[PubMed： 24607417]

毒理学 Lett. 2014 年 5 月 2 日;226(3):328-36.

不受控制的细胞增殖和强大的血管生成在骨肉瘤的生长和转移中起着关键作用。在这项研究中，我们探索了源自传统中草药的新型药物，这些药物可有效抑制骨肉瘤的生长和转移。
方法和结果：
黄连是中草药黄连根瘤的活性成分，显著抑制侵袭性骨肉瘤细胞增殖。Coptisine 通过下调 CDK4 和细胞周期蛋白 D1 表达诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，并有效抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Coptisine 通过降低 VE-钙粘蛋白和整合素 ß3 的表达以及减少 STAT3 磷酸化，显著阻碍骨肉瘤细胞迁移、侵袭和毛细血管样网络形成。Coptisine 显着升高血液红细胞和血红蛋白水平，同时仍保持在正常范围内。它还适度增加了白细胞和血小板计数。
结论：
这些数据表明，Coptisine 发挥强大的抗骨肉瘤作用，毒性极低，是一种潜在的抗骨肉瘤候选药物。

黄连和淫羊藿提取物及其主要成分（小檗碱、coptisine 和 icaryin）对肝癌和白血病细胞生长的细胞毒作用。[Pubmed：14756686]

2004 年 1 月至 2 月，临床实验药理生理学;31(1-2):65-9.

1. 本研究旨在评价黄连和淫羊藿提取物及其主要成分对体外肝癌和白血病细胞的细胞毒作用。
方法和结果：
2.本研究使用了四种人肝癌细胞系，即 HepG2、Hep3B、SK-Hep1 和 PLC/PRF/5，以及四种白血病细胞系，即 K562、U937、P3H1 和 Raji。3. 在两种生药中，C. chinensis 对 SK-Hep1 （IC50 = 7 μg/mL） 和 Raji （IC50 = 4 μg/mL） 细胞系表现出最强的活性。中华梭菌对 HepG2 、 Hep3B 和 PLC/PRF/5 细胞系的 IC50 值分别为 20 、 55 和 35 μg/mL。中华梭菌在 K562 、 U937 和 P3H1 细胞系上的 IC50 值分别为 29 、 29 和 31 μg/mL。4. 除 HepG2 和 Hep3B 外，矢状球菌提取物抑制所有细胞系 （SK-Hep1、PLC/PRF/5、K562、U937、P3H1 和 Raji） 的增殖，IC50 值分别为 15、57、74、221、40 和 80 微克/mL。5. 有趣的是，C. chinensis 的两种主要化合物小檗碱和黄连对肝癌和白血病细胞系的增殖均表现出很强的抑制作用，IC50 值分别为 1.4 至 15.2 μg/mL 和 0.6 至 14.1 μg/mL。然而，淫羊藿苷 （E. sagittatum 的主要化合物） 对肝癌或白血病细胞系均无抑制作用。
结论：
6.本研究的结果表明，C. chinensis 提取物及其主要成分小檗碱和黄二筏具有活性的抗肝癌和抗白血病活性。

Coptisine 通过抑制心肌凋亡和炎症来保护大鼠心脏免受心肌缺血/再灌注损伤。[PubMed：24267256]

动脉粥样硬化。2013 年 12 月;231(2):384-91.

保护心脏免受心肌缺血和再灌注 （I/R） 损伤是深入研究的重点。Coptisine 是从 Coptidis Rhizoma 中分离的异喹啉生物碱。本研究调查了 Coptisine 对大鼠心肌 I/R 损伤的潜在影响及其潜在机制。
方法和结果：
心电图检查显示，缺血前 10 min 给予 Coptisine 可显著降低缺血 30 min 后再灌注 3 h 后 I/R 诱导的心律失常。心脏标志物的释放也受到限制。在缺血前和 I/R 后 24 小时分别进行超声心动图检查。M 模式记录显示，与 I/R 大鼠相比，Coptisine 处理大鼠射血分数 （EF） 和分数缩短 （FS） 的降低减弱。Evans Blue/三苯基四唑氯化物 （TTC） 染色获得了类似的结果，其中 Coptisine 显着减小了梗死面积。此外，末端脱氧核苷酸转移酶 dUTP 缺口末端标记 （TUNEL） 测定显示 Coptisine 抑制心肌细胞凋亡，这可能与 Bcl-2 蛋白的上调和 caspase-3 激活的抑制有关。Coptisine 治疗还减弱了心脏组织中促炎细胞因子，包括白细胞介素 （IL）-1β 、 IL-6 和肿瘤坏死因子-α。此外，Western blot 和免疫组织化学分析显示，Coptisine 显著降低 Rho、Rho 激酶 1 （ROCK1） 和 ROCK2 的表达，并减弱靶向亚基-1（ROCK 下游靶标）的肌球蛋白磷酸酶的磷酸化。
结论：
Coptisine 对心肌 I/R 大鼠发挥明显的心脏保护作用，可能是通过抑制 Rho/ROCK 通路抑制心肌凋亡和炎症。