对中药羌火 (Notopterygium incisum) 的抗增殖氯仿提取物进行生物测定指导分馏,分离出 9 种线性呋喃香豆素 (1-9)。方法和结果:使用 MTT 测定方法对两种人癌细胞系 (HepG-2 和 MCF-7) 和一种大鼠癌细胞系 (C6) 进行检测。其中,Notoppol(1)、Notopterol(2)、5-[(2 E,5 Z)-7-羟基-3,7-二甲基-2,5-八二烯氧基]补骨脂烯(3)和5-[(2,5)-环氧-3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯氧基]补骨脂烯(4)对HepG-2和C6癌细胞系具有显著的抗增殖活性,IC(50)值为7.7-24.8 μg/mL(5-FU:约5 μg/mL)。化合物1-3对MCF-7癌细胞系也表现出中等细胞毒性,IC(50)值为39.4-61.3 μg/mL(5-FU:17.3 μg/mL)。使用流式细胞术测定化合物 1 和 2 诱导的细胞周期特异性抑制和凋亡。结论:本文简要讨论了构效关系 (SAR)。研究发现,在与线性呋喃香豆素的C-5相连的亲脂性侧链上存在游离羟基对于其体外抗增殖活性至关重要。
方法和结果:采用醋酸诱导扭动法鉴定 Notopterol 为切口三七酯的镇痛成分。Notopterol还通过其在血管通透性试验中的抑制作用表明了抗炎活性。戊巴比妥诱导的催眠的密集延长可能是由于其对肝脏药物代谢的抑制作用所致。还讨论了 N. incisum、Aralia cordata 和 Angelica pubescens 镇痛成分之间的药理学差异。
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刘盼盼