化合物 Birabresib|T6032

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包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-10-31

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产品详情

中文名称:化合物 Birabresib	英文名称:Birabresib
CAS:202590-98-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.93%	产品类别: 抑制剂
货号: T6032

Product Introduction

Bioactivity

名称	Birabresib
描述	Birabresib (MK-8628) is a synthetic, small molecule inhibitor of the BET (Bromodomain and Extra-Terminal) family of bromodomain-containing proteins 2, 3 and 4 with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Effects of OTX015 on cancer cell proliferation are evaluated by incubating human tumor cells for 72 h with increasing concentrations of OTX015 and assessing proliferation using a tetrazolium salt (WST-8)-based colorimetric assay.(Only for Reference)
激酶实验	TR-FRET Assay [1]: To assess binding of OTX015 to BRD2, BRD3, and BRD4, BRD-expressing CHO cell lysate (from CHO cells transfected with expression plasmids for Flag-tagged BRD2, BRD3, or BRD4 or vector alone), europium-conjugated anti-Flag antibody, XL-665-conjugated streptavidin, and biotinylated OTX015 are incubated at room temperature for 0.2 to 2 h. Fluorescence is measured by TR-FRET using an EnVision 2103 Multilabel Reader and EC50 for binding is calculated by nonlinear regression using PRISM version 5.02.
体外活性	Birabresib抑制BRD2、BRD3和BRD4与AcH4的结合，IC50值在92至112 nM之间，且抑制多种人类癌细胞系的增长，GI50值在60至200 nM范围内。[1] Birabresib迅速下调c-MYC表达，并在与ALK抑制剂联合使用时，对ALKpos ALCL细胞系显示出协同的抗增殖效应。[2]
体内活性	OTX015 (p.o.) 在裸鼠体内有效抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤的生长，分别在每日一次100 mg/kg和每日两次10 mg/kg的剂量下，抑制率达到79%和61%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 9.8 mg/mL (19.92 mM), Sonication is recommended. DMSO : 255 mg/mL (518.3 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.07 mM), Sonication is recommended.
关键字	OTX015 \| OTX 015 \| MK8628 \| MK 8628/Birabresib \| MK 8628 \| Inhibitor \| inhibit \| EpigeneticReaderDomain \| Epigenetic Reader Domain \| BRDs \| Birabresib
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关键字： OTX015 (MK 8628/Birabresib)|||OTX-015|||MK-8628|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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