他立喹达|T6287

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发货地	上海
更新日期	2026-01-06

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产品详情

中文名称:他立喹达	英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.45%	产品类别: 抑制剂
货号: T6287

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tariquidar
描述	Tariquidar (XR9576)(Kd=5.1 nM) is a specific and effective non-competitive inhibitor of P-glycoprotein. It can reverse drug resistance in MDR cell Lines.
细胞实验	Cells are seeded into 96-well plates at 800/well, in 100 μL of medium and incubated for 4 h at 37 ℃. Varying concentrations of modulator or solvent control (50 μL/well) are subsequently added and incubated for an additional 1 h before the addition of the cytotoxic drug. The cytotoxic drug (50 μL) is added to give a range of final concentrations in quadruplicate wells. After incubation for an additional 4 days, cell proliferation of adherent cells is assessed using the sulforhodamine B assay.(Only for Reference)
激酶实验	Steady-state drug accumulation assay: AuxB1 and CHrB30 cells are grown to confluency in 12-well (24 mm) tissue culture dishes and the steady-state accumulation of [3H]-vinblastine is measured. Accumulation is initiated by the addition of 0.1 μ Ci [3H]-vinblastine and unlabelled vinblastine to a final concentration of 100 nM . The accumulation of [3H]-paclitaxel is measured using 0.1 μ Ci [3H]-paclitaxel and unlabelled drug to a final concentration of 1 μM . Cells are incubated in a reaction volume of 1 mL for 60 min at 37 ℃ under 5% CO2 in order to reach steady-state. The effect of the modulators XR9576 on [3H]-ligand accumulation is investigated in the concentration range 10-9 - 10-6 M. Modulators are added from a DMSO stock giving a final solvent concentration of 0.2 % (v/v). Following cell harvesting, accumulated drug is measured by liquid scintillation counting and normalized for cell protein content. Plots of amount accumulated as a function of modulator concentration are fitted with the general dose-response equation: Y={(a-b)/(1+(X/c)d)}+b Where: Y=response; a=initial response; b=final response; c=EC50 concentration; d=slope value; X=drug concentration.
体外活性	Tariquidar 对P-gp具有高亲和力，Bmax值为275 pmol/mg。它与P-gp底物vinblastine和paclitaxel表现出非竞争性相互作用。Tariquidar能够将这些细胞毒药物在CHr<>/supB30细胞中的稳态积累量提高至非P-gp表达的AuxB1细胞观察到的水平，EC50值为487 nM。Tariquidar还能够通过60-70%抑制P-gp的钒酸盐敏感性ATPase活性，具有强大的IC50值43 nM。[1] 在较高浓度时，Tariquidar可能还能抑制其他抗性机制。1 μM Tariquidar能够体外消除ABCG2 (BCRP)介导的对camptothecins的抗性。[2] Tariquidar增强了包括doxorubicin、paclitaxel、etoposide和vincristine在内的多种药物的细胞毒性；在25-80 nM Tariquidar存在时，抗性完全逆转。在具有先天化疗抗性的MC26鼠结肠癌细胞系中，加入0.1 μM Tariquidar后doxorubicin的IC50降低了五倍(36对7 nM)。在获得化疗药物抗性的鼠乳腺癌、人小细胞肺癌和人卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4和2780 AD)中，加入0.1 μM Tariquidar后体外doxorubicin IC50降低了22-150倍。在移除Tariquidar后，对P-gp的抑制作用可持续23小时。[3] 在由MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的国家癌症研究所(NCI)/ADRRES多细胞肿瘤球模型中，Tariquidar恢复了doxorubicin和vinblastine的细胞毒性。[4]
体内活性	Tariquidar（2-8 mg/kg p.o.）被发现显著增强了多柔比星（5 mg/kg，i.v.）对MC26小鼠结肠癌体内的抗肿瘤活性。在人类癌症异种移植物中，XR9576（6-12 mg/kg p.o.）的共同给药完全恢复了紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药性MDR人类肿瘤异种移植物（2780AD，H69/LX4）裸鼠的抗肿瘤活性。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (1.55 mM), Sonication is recommended. DMSO : 49.5 mg/mL (76.54 mM), Sonication is recommended.
关键字	XR-9576 \| XR 9576 \| Tariquidar \| P-gp (P-glycoprotein) \| P-gp \| Pgp \| P-glycoprotein \| Multidrug resistance protein 1 \| MDR1 \| Inhibitor \| inhibit \| Cluster of differentiation 243 \| CD243 \| ABCB1
相关产品	Bisdemethoxycurcumin \| Trifluoperazine dihydrochloride \| Cinchonine \| P-gp inhibitor 1 \| Glibenclamide \| Bifendate \| Verapamil hydrochloride \| Atazanavir \| Polyoxyethylene stearate \| Atazanavir sulfate \| Encequidar mesylate \| 1-piperoylpiperidine
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关键字：他立喹达|||XR9576|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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