阿达格拉西布是一款口服的不可逆的KRAS G12C抑制剂,它通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合,使突变的KRAS蛋白失活,从而阻止下游的致癌信号传导。
阿达格拉西布通过与KRAS蛋白的Cys12位点形成共价键,从而阻止GTP酶活化和失活的正常循环。这种共价结合使得KRAS G12C突变无法进入活跃状态,从而抑制下游信号通路的激活,限制了肿瘤细胞的生长和增殖。
此外,在与KRAS G12C突变位点的结合中,阿达格拉西布的独特结构允许其与肿瘤细胞内的Cys12位点形成特异性的结合,并且不会与正常的KRAS蛋白发生作用,尽量减少对正常组织的影响和毒副作用。
阿达格拉西布作为一种针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂,在癌症治疗中显示出巨大的潜力。其独特的药理作用机制使其成为抑制KRAS突变蛋白的新选择。随着对该药物的深入研究和临床实践的不断推进,阿达格拉西布有望为KRAS G12C突变相关肿瘤的患者提供更有效和个体化的治疗方案。
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