替吡法尼|T6271|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-01-06

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产品详情

中文名称:替吡法尼	英文名称:Tipifarnib
CAS:192185-72-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.22%	产品类别: 抑制剂
货号: T6271

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tipifarnib
描述	Tipifarnib (IND 58359) is a nonpeptidomimetic quinolinone with potential antineoplastic activity. Tipifarnib binds to and inhibits the enzyme farnesyl protein transferase, an enzyme involved in protein processing (farnesylation) for signal transduction. By inhibiting the farnesylation of proteins, this agent prevents the activation of Ras oncogenes, inhibits cell growth, induces apoptosis, and inhibits angiogenesis.
细胞实验	MACS-selected CD34+ cells are seeded in Methocult 4435 'complete' 1% bovine serum albumin, 3 U/mL recombinant human (rh) erythropoietin, 0.1 mM 2-mercaptoethanol, 2 mM L-glutamine and the following cytokines: 50 ng/mL rh stem cell factor, 20 ng/mL rh GM-CSF, 20 ng/mL rh IL-3, 20 ng/mL rh IL-6 and 20 ng/mL h G-CSF. DMSO or Tipifarnib is added at the concentrations of 2.5, 10, 25 and 50 nM at day 1. All cultures are performed in duplicates and the numbers of colonies are scored after 14 days of incubation at 37 °C in a humidified incubator containing 5% CO2
体外活性	在健康捐献者的T细胞中，Tipifarnib能以时间依赖的方式减少IFNγ阳性细胞的比例。相较于DMSO，Tipifarnib能减少沉淀中活化Ras的量。[2] Tipifarnib对于MDS克隆性造血具有选择性的体外毒性，其浓度低于10 nM时效应尤为显著，主要表现在白细胞前体上。这一作用并非通过诱导凋亡实现，因为正常与MDS前体细胞在暴露于Tipifarnib后72小时内展现出相同的DiOC3和annexin V表达。[3] Tipifarnib与10 nM 4-OH-他莫昔芬联合使用，在E2存在下将IC50从400 nM降低到50 nM。[4] Tipifarnib诱导U937细胞凋亡。[5] 此外，Tipifarnib对分离的人类法尼酰转移酶对lamin B肽和K-RasB肽的抑制作用IC50分别为0.86 nM和7.9 nM。[6]
体内活性	与单独使用他莫昔芬或Tipifarnib相比，他莫昔芬与Tipifarnib的组合显著降低了Ki-67（平均值为5%对比16.9%和67.3%）。[4]相反，各治疗组间的凋亡评分无显著差异。Tipifarnib单独使用也比对照组降低了CTI。他莫昔芬与Tipifarnib的组合，或Tipifarnib与E2撤退的联合使用，在降低CTI方面最为有效（分别为0.8和0.7），这可能是肿瘤体积减少的原因。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 48.9 mg/mL (99.92 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.09 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 9.8 mg/mL (20.02 mM), Sonication is recommended.
关键字	Tipifarnib \| R-115777 \| R 115777 \| Inhibitor \| inhibit \| IND-58359 \| IND58359 \| Ftase \| Farnesyl Transferase
相关产品	Risedronate Sodium \| Rosmarinic acid \| OU749 \| Entacapone \| Risedronic Acid \| 3-Methoxybenzamide \| Minodronic acid monohydrate \| Serotonin hydrochloride \| Flopropione \| Testosterone propionate \| Alendronate sodium trihydrate \| Ibandronate sodium
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 临床前化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 儿童药物库 \| 抗癌药物库

关键字：替吡法尼|||Zarnestra|||R115777|||IND 58359|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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