化合物 Bemcentinib|T6269|TargetMol

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更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:化合物 Bemcentinib	英文名称:Bemcentinib
CAS:1037624-75-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.90%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T6269

Product Introduction

Bioactivity

名称	Bemcentinib
描述	Bemcentinib (R428) belongs to small molecule inhibitors and is a highly selective oral Axl inhibitor (IC50 = 14 nM) with oral bioavailability and potent cell permeability. This compound effectively inhibits cancer cell migration and invasion, blocks tumor dissemination, and prolongs survival in various tumor models.
细胞实验	MDA-MB-231 or 4T1 cells (1 × 10^5) were allowed to migrate through Matrigel toward 20% FCS in an 8-μm pore 24-well Transwell plate at 37°C for 16 to 24 h. Noninvaded cells and Matrigel were removed by swabbing. Invaded cells were fixed in 4% formaldehyde, stained with 1% crystal violet, and quantified as for Axl cell-based assay. Cells were preincubated with R428 for 3 h. R428 was added to both upper and lower Transwell chambers [1].
激酶实验	A five-point R428 dose titration was performed in radiometric in vitro kinase assays on 133 kinases at the Km(ATP) for each kinase. Axl, Mer, and Tyro3 assays were also performed using a fluorescence polarization protocol. HER2 activity was determined by Z'-LYTE assay [1].
动物实验	Female BALB/c mice were inoculated in the mammary fat pad with 0.5 × 10^6 4T1 cells. Forty-eight hours after inoculation, mice were randomized into treatment groups (n = 10). Oral dosing with R428 (7–75 mg/kg twice daily) or vehicle continued until days 19 to 21. Cisplatin (1.2 or 4 mg/kg) was administered i.v. once weekly. Body weight and tumor size were measured thrice per week. Lungs were exposed postmortem. Total number and size of surface lung macrometastases were measured (small, <2 mm; medium, ≥2 mm and <3 mm; large, ≥3 mm). Half of each primary tumor was snap frozen in liquid nitrogen. The other half, and the livers were fixed in paraformaldehyde/lysine/periodate solution, paraffin embedded and sectioned (5 μm thick). Two H&E-stained liver sections per animal were examined microscopically for micrometastases in three view fields. Synergism was determined using Clark's synergy calculation [1].
体外活性	方法：在HCC827亲本及厄洛替尼耐药ER3、ER10细胞中，Bemcentinib（0.1–2.0 μM）处理120小时，采用IncuCyte实时生长曲线测定。结果：Bemcentinib呈剂量依赖性抑制细胞增殖，诱导耐药细胞生长停滞。[1] 方法：在SET-2和BaF3-EpoR-JAK2V617F细胞中，Bemcentinib（0.5–5 μM）处理48小时；处理24小时（SET-2）或12小时（BaF3）。结果：处理48小时，WST-1法检测显示其呈剂量依赖性抑制细胞活力；BrdU掺入及Annexin V染色证实其抑制细胞增殖并诱导凋亡。[2] 方法：在LX2人肝星状细胞中，Bemcentinib（0.25 μM）预处理1小时后加GAS6刺激；在原代小鼠Kupffer细胞中，Bemcentinib（0.25 μM）预处理后加LPS刺激2小时。结果：ELISA检测显示其抑制MCP-1释放及p-AKT水平；RT-qPCR证实其降低IL-1β和IL-6 mRNA表达。[3]
体内活性	方法：在HCC827细胞异种移植裸鼠模型中，Bemcentinib（50或100 mg/kg，每日两次，口服灌胃）联合厄洛替尼（50 mg/kg，每日一次）治疗138天。结果：联合治疗显著延迟肿瘤耐药出现，至实验终点时肿瘤仍维持最大抑制效应。[1] 方法：在SET-2细胞异种移植NSG小鼠模型中，Bemcentinib（50 mg/kg，每日两次，口服灌胃）治疗至肿瘤达1500 mm³，肿瘤生长抑制60%。结果：在BaF3-EpoR-JAK2V617F全身性模型中，Bemcentinib（50 mg/kg，每日两次）显著延长生存期，减轻脾肿大，并改善贫血。[2] 方法：在C57BL/6小鼠MCD或HFD诱导的NASH模型中，Bemcentinib（50 mg/kg，每日两次，口服灌胃）于饮食诱导最后2周给药。结果：Bemcentinib显著减少肝脏胶原沉积（羟脯氨酸及天狼星红染色证实），并降低促炎及促纤维化基因表达。[3]
存储条件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (1.97 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 23.4 mg/mL (46.19 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	Tyro3 \| TAMReceptor \| TAM Receptor \| R-428 \| R 428 \| Mer \| Inhibitor \| inhibit \| BGB-324 \| BGB 324 \| Bemcentinib \| AXL
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关键字： R428;BGB324;TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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