维利帕尼二盐酸盐,Veliparib dihydrochloride

维利帕尼二盐酸盐|T2105|TargetMol

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更新日期 2026-02-25
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中文名称:维利帕尼二盐酸盐英文名称:Veliparib dihydrochloride
CAS:912445-05-7品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: 02 | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.00%产品类别: 抑制剂
货号: T2105
2026-02-25 维利帕尼二盐酸盐 Veliparib dihydrochloride 1removed/RMB TargetMol 美国 02 | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 98.00% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Veliparib dihydrochloride
描述Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Ki of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively. It is inactive to SIRT2.
激酶实验PARP assays are conducted in a buffer containing 50 mM Tris (pH 8.0), 1 mM DTT, 1.5 μM [3H]NAD+?(1.6 μCi/mmol), 200 nM biotinylated histone H1, 200 nM slDNA, and 1 nM PARP-1 or 4 nM PARP-2 enzyme. Reactions are terminated with 1.5 mM benzamide, transferred to streptavidin Flash plates, and counted using a TopCount microplate scintillation counter.
体外活性Veliparib对SIRT2无活性(>5 μM)[1]。在C41细胞中,Veliparib抑制PARP活性,EC50为2 nM[2]。Veliparib能降低受照射和未受照射的H460细胞中的PAR水平,减少其克隆形成存活率,并通过抑制PARP-1来抑制DNA修复[3]。当与辐射结合时,Veliparib在H460细胞中增加凋亡和自噬[3]。Veliparib在H1299、DU145和22RV1细胞中抑制PARP活性,该抑制作用与p53功能无关。Veliparib (10 μM)在H1299克隆形成细胞中抑制存活分数(SF)43%。Veliparib在有氧的H1299细胞中展现出有效的放射敏感性。Veliparib还能减弱包括H1299、DU145和22RV1在内的低氧照射细胞的SF[4]。
体内活性Veliparib的口服生物利用度在小鼠、SD大鼠、比格犬和猕猴中为56%-92%,经口给药后[1]。Veliparib (25 mg/kg, i.p.) 能在NCI-H460异种移植模型中改善肿瘤生长延迟。当与辐射结合时,Veliparib可减少肿瘤血管形成[3]。在A375和Colo829异种移植模型中,Veliparib以3和12.5 mg/kg的剂量降低肿瘤内PAR水平超过95%,且抑制效果能够持续[4]。
存储条件02 | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 3.2 mg/mL (10.09 mM), Sonication is recommended.
H2O : 50 mg/mL (157.62 mM), Sonication is recommended.
关键字Veliparib dihydrochloride | Veliparib | poly ADP ribose polymerase | PARP2 | PARP1 | PARP | Inhibitor | inhibit | Autophagy | ABT-888 Dihydrochloride | ABT888 Dihydrochloride | ABT-888 | ABT888 | ABT 888 Dihydrochloride | ABT 888
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关键字: 维利帕尼二盐酸盐|||ABT-888 dihydrochloride|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 化学试剂,生物活性小分子 经营模式 贸易,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 13年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.2651万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市闸北区江场三路28号4楼
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