劳拉替尼|T3061|TargetMol

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更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:劳拉替尼	英文名称:Lorlatinib
CAS:1454846-35-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: keep away from moisture,store under nitrogen,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.95%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T3061

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lorlatinib
描述	Lorlatinib (PF-6463922) is an orally available, ATP-competitive inhibitor of the receptor tyrosine kinases, anaplastic lymphoma kinase (ALK) and C-ros oncogene 1 (Ros1), with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Cells are seeded in 96-well plates in growth medium containing 10% FBS and are cultured overnight at 37°C. The following day, serial dilutions of PF-06463922 or appropriate controls are added to the designated wells, and cells are incubated at 37°C for 72 h. A CellTiter-Glo assay is performed to determine the relative cell numbers. IC50 values are calculated by concentration-response curve fitting using a four-parameter analytical method.
激酶实验	Recombinant human wild-type and mutant ALK kinase domain proteins (amino acids 1093–1411) are produced in-house using baculoviral expression, preactivated via autophosphorylation with MgATP, and assayed for kinase activity using a microfluidic mobility shift assay. The reactions contained 1.3 nM wild-type ALK or 0.5 nM mutant ALK (appropriate to produce 15-20% phosphorylation of peptide substrate after 1 h of reaction), 3 μM 5-FAM-KKSRGDYMTMQIG-CONH2), 5 mM MgCl2, and the Km level of ATP in 25 mM Hepes, pH 7.1. The inhibitors are shown to be ATP-competitive from kinetic and crystallographic studies. The Ki values are calculated by fitting the conversion (%) to a competitive inhibition equation. ROS1 enzyme is assayed as described above for ALK, except using 0.25 nM recombinant human ROS1 catalytic domain (amino acids 1883-2347). Kinase inhibitor selectivity is evaluated using a 206-kinase panel.
体外活性	方法：在 BaF3/CD74-ROS1 （G2032R）细胞中加入 Lorlatinib （5， 50， 500 nM），处理 2 小时，Western blot 检测 p-ROS1， p-SHP2， p-AKT， p-ERK 水平。结果：在表达 G2032R 耐药突变的细胞中，Lorlatinib（50 nM 和 500 nM）能有效抑制下游信号。[1] 方法：SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞（缺氧/复氧损伤模型），缺氧 4 h 后加入 Lorlatinib （1， 10 μmol/L）缺氧 4 h 后加药，再培养 24 h，CCK-8 法检测细胞存活率。结果：1 μM Lorlatinib 显著提高损伤后细胞存活率，具有保护作用，10 μM Lorlatinib 对正常细胞有损伤作用。[2]
体内活性	方法：裸鼠皮下接种 BaF3/CD74-ROS1 (G2032R) 细胞，接种成功后，口服灌胃 Lorlatinib (30 mg/kg)，每日一次，持续 14 天。结果：Lorlatinib 30 mg/kg 可以有效抑制肿瘤生长。[1] 方法：SD 大鼠通过腹腔注射方式给药 Lorlatinib (7 mg/kg)或冰片 (250 mg/kg)或生理盐水，连续给药 7 天，尾静脉注射 EB 后，取脑组织检测 EB 含量(分光光度法)和病理切片蓝染程度。结果：Lorlatinib 重复给药显著增加 BBB 通透性。[2]
存储条件	keep away from moisture,store under nitrogen,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.92 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 40.6 mg/mL (99.9 mM), Sonication is recommended. DMSO : 13 mg/mL (31.99 mM), Sonication is recommended.
关键字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| tyrosine \| third-generation \| ROSKinase \| ROS1 \| ROS Kinase \| ROS \| PF6463922 \| PF06463922 \| PF 6463922 \| PF 06463922 \| NSCLC \| Neuroblastoma \| mutation \| LTK (TYK1) \| Lorlatinib \| kinase \| Inhibitor \| inhibit \| Cluster of differentiation 246 \| CD246 \| Carcinoma \| brain-penetrant \| Apoptosis \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Anaplastic lymphoma kinase \| ALK tyrosine kinase receptor \| ALK (L1196M) \| ALK
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关键字：劳拉替尼;PF-6463922;PF-06463922;Loratinib;TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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