化合物 Encorafenib|T6487|TargetMol

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更新日期	2026-05-08

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中文名称:化合物 Encorafenib	英文名称:Encorafenib
CAS:1269440-17-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.84%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T6487

Product Introduction

Bioactivity

名称	Encorafenib
描述	Encorafenib (LGX818) is an oral, highly selective inhibitor of the BRAF V600E mutation with an IC50 of 0.3 nM, exhibiting antitumor activity. Encorafenib can be used for studying tumor signaling pathway regulation and mechanisms of drug resistance.
细胞实验	LGX818 is dissolved in DMSO. A375 is a melanoma cell line that harbors the B-Raf V600E mutation. A375-luc cells engineered to express luciferase is plated to 384-well white clear bottom plates as 1,500 cells/50 μL/well in DMEM containing 10% FBS. Test compounds, dissolved in 100% DMSO at appropriate concentrations, are transferred to the cells by a robotic Pin Tool (100 mL). The cells are incubated for 2 days at 25°C, then 25 μL of BrightGloTM is added to each well and the plates are read by luminescence. The concentration of each compound for 50% inhibition (IC50) is calculated by non-linear regression using XL Fit data analysis software. wild type and V600E B-Raf.
激酶实验	The Raf kinase activity reaction is started by the addition of 10 μL per well of 2×ATP diluted in assay buffer. After 3 hours (bRaf(V600E)) or 1 hour (c-Raf), the reactions are stopped with the addition of 10 μL of stop reagent (60 mM EDTA). Phosphorylated product is measured using a rabbit anti-p-MEK antibody and the Alpha Screen IgG (ProteinA) detection Kit, by the addition of 30 μL to the well of a mixture of the antibody (1:2000 dilution) and detection beads (1:2000 dilution of both beads) in bead buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 0.01% Tween20). The additions are carried out under dark conditions to protect the detection beads from light. A lid is placed on top of the plate and incubated for 1 hour at room temperature, then the luminescence is read on a PerkinElmer Envision instrument. The concentration of each compound for 50% inhibition (IC50) is calculated by non-linear regression using XL Fit data analysis software
体外活性	方法：在敏感 RKO， HT29 细胞中加入 Encorafenib （0.5 μM） + Cetuximab （0.25 μM）和 DAG（10 μM），处理 48 小时，CCK-8 细胞活力和流式细胞术检测凋亡。结果：DAG 联合给药，可显著降低 Encorafenib/Cetuximab 诱导的细胞生长抑制和凋亡。[1] 方法：NRAS 突变黑色素瘤细胞 SKMel147， PDX129， PDX62.1 加入 Encorafenib （1 μM）和 Binimetinib （1 μM），处理 72 小时，流式细胞术（PI 染色）分析细胞周期，计算 SubG1 凋亡峰。结果：Encorafenib 单药可诱导显著的细胞凋亡。[2] 方法：新生大鼠心室肌细胞（NRVMs）加入 Encorafenib （0.1 μM）处理 24 小时，免疫荧光染色检测细胞大小。结果：Encorafenib 处理显著增加心肌细胞表面积，表明其促进心肌细胞肥大。[3]
体内活性	方法：BRAFV600E 突变 mCRC 患者来源的异种移植瘤(PDX)模型(荷瘤裸鼠)，口服给药 Encorafenib (20 mg/kg，每日一次)和腹腔注射 Cetuximab (20 mg/kg，每周两次)和 PF-06471553 (MOGAT3 抑制剂)，治疗 4 周。结果：三联疗法(Encorafenib + Cetuximab + Pf) 显著抑制耐药肿瘤生长，降低 DAG 水平，增加凋亡。[1] 方法：NSG 小鼠皮下接种三种 NRAS 突变黑色素瘤细胞：SKMel147， PDX129， PDX62.1 通过口服给药 Encorafenib (6 mg/kg，每日一次)和 Binimetinib (8 mg/kg，每日两次)，治疗最长 28 天。结果： Encorafenib 显著抑制肿瘤生长。[2]
存储条件	Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9.3 mg/mL (17.22 mM), Suspension. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (172.22 mM), Sonication is recommended. DMSO : 257 mg/mL (475.92 mM), Sonication is recommended.
关键字	Raf kinases \| Raf \| LGX-818 \| LGX 818 \| Inhibitor \| inhibit \| Encorafenib \| B-Raf (V600E)
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关键字： LGX818;TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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