柑橘含有各种具有多种生物活性的类黄酮和生物碱。众所周知,未成熟的柑橘比成熟的植物含有更多的生物活性成分。尽管柑橘类黄酮以其生物活性而闻名,但柑橘类生物碱以前从未被评估过。方法和结果:在这项研究中,我们鉴定了 Synephrine 生物碱是来自未成熟 Citrus unshiu 的活性化合物,并研究了 Synephrine 对嗜酸性粒细胞趋化因子-1 表达的影响。嗜酸性粒细胞趋化因子-1 是一种有效的嗜酸性粒细胞趋化剂,也是嗜酸性粒细胞炎症发展过程中的关键介质。我们发现 Synephrine 显着抑制 IL-4 诱导的嗜酸性粒细胞趋化因子-1 表达。这种 Synephrine 效应是通过抑制 JAK/STAT 信号传导中的 STAT6 磷酸化介导的。我们还发现,嗜酸性粒细胞趋化因子-1 过表达诱导的嗜酸性粒细胞募集被 Synephrine 抑制。结论:综上所述,这些发现表明,Synephrine 抑制 IL-4 诱导的嗜酸性粒细胞趋化因子-1 表达主要是通过抑制嗜酸性粒细胞募集来实现的,这是通过抑制 STAT6 磷酸化介导的。
柑橘枳实提取物含有大量的 p-Synephrine,被广泛用于减肥目的和食欲抑制剂。在肝脏中,C. aurantium(苦橙)提取物会影响血流动力学、碳水化合物代谢和摄氧量。本研究的目的是量化 p-Synephrine 的作用,并获得有关其作用机制的指示,由于成分相当复杂,这项任务很难用 C. aurantium 提取物完成。方法和结果:实验系统是离体灌注大鼠肝脏。p-Synephrine 显著刺激糖原分解、糖酵解、糖异生和氧摄取。该化合物还增加了门静脉灌注压和胞质 NAD(+)/NADH 对的氧化还原状态。发现 p-Synephrine 的血流动力学和代谢效应均存在 Ca(2+) 依赖性。p-Synephrine 刺激 cAMP 溢出和先前用 (45)Ca(2+) 标记的细胞储存中的初始 Ca(2+) 释放。p-Synephrine 的代谢和血流动力学作用受到 α-肾上腺素能拮抗剂的强烈抑制,并受到 β-肾上腺素能拮抗剂的中度影响。结论:结果可以得出结论,p-Synephrine 在肝脏中具有重要的代谢和血流动力学效应。这些作用可以被认为是分解代谢(糖原分解)和合成代谢(糖异生),它们由 α 和 β-肾上腺素能信号介导,需要 Ca(2+) 和 cAMP 同时参与,并且可能有助于通常发生在减肥期间的新陈代谢的整体刺激。
我们研究了 p-Synephrine 是否在体内对脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 发挥有效的抗炎作用,并进一步研究了 p-Synephrine 在 LPS 诱导的 ALI 中的抑制机制。方法和结果:将脂多糖 (0.5 mg/kg) 鼻内滴注于磷酸盐缓冲盐水中以诱导急性肺损伤,在 LPS 给予后 6 、 24 和 48 小时,获得支气管肺泡灌洗液以测量促炎介质。我们还评估了 p-Synephrine 对 LPS 诱导的肺损伤严重程度的影响。通过 Western blotting 分析核因子-κB (NF-κB) p65 蛋白的磷酸化。 我们的数据显示,p-Synephrine 显着降低了 LPS 诱导的 ALI 小鼠的炎症细胞数量、肺湿干重 (W/D) 比、活性氧、髓过氧化物酶活性和增强的超氧化物歧化酶 (SOD)。p-Synephrine 预处理后,肿瘤坏死因子 α 和白细胞介素 (IL)-6 浓度显著降低,而 IL-10 浓度显著升高。此外,p-Synephrine 不仅抑制 NF-κB 的磷酸化,还抑制其抑制剂 (IκBα) 的降解。结论:这些结果表明,抑制 NF-κB 活化和 SOD 的调节参与 p-Synephrine 对 ALI 的保护机制。
我们之前报道过 p-Synephrine 在强迫游泳和尾悬的小鼠模型中具有抗抑郁样活性。方法和结果:在本研究中,我们表征了 p-Synephrine 立体异构体在体内和体外系统中的抗抑郁样作用。在尾悬试验中,S-(+)-p-辛弗林(3 mg/kg,口服)缩短了不动的持续时间,而R-(-)-p-辛弗林(0.3-3 mg/kg,口服)没有效果。S-(+)-p-辛弗林(0.3,1和3 mg / kg,口服)和R-( - )-p-辛弗林(1 mg / kg和3 mg / kg,口服)显着逆转利血平(2.5 mg / kg,ip)- 诱发的体温过低。S-(+)-p-辛弗林在抑制大鼠大脑皮层切片中两种 [3H] 去甲肾上腺素摄取方面比 R-(+)-p-辛弗林更有效(最大抑制 85.7 +/- 7.8% 对 59.8 +/- 4.3%;EC50 5.8 +/- 0.7 μM 对 13.5 +/- 1.2 μM)和 [3H] 尼索汀结合(Ki 4.5 +/- 0.5 μM 对 8.2 +/- 0.7 μM)。相比之下,R-(-)-p-Synephrine 在刺激大鼠大脑皮层切片释放 [3H] 去甲肾上腺素方面比 S-(+)-p-Synephrine 更有效(最大刺激 23.9 +/- 1.8% 对 20.1 +/- 1.7%;EC50 8.2 +/- 0.6 μM vs. EC50 12.3 +/- 0.9 μM)。尼索西汀 (100 nM) 抑制了 R-(-)-p-Synephrine 对 [3H] 去甲肾上腺素释放的刺激作用,但河豚毒素 (1 μM) 和细胞外钙的消除没有影响。结论:S-(+)-p-Synephrine 比 R-(-)-p-Synephrine 具有更有效的抗抑郁样活性。
94-07-5是辛弗林(Synephrine)的CAS号,以下是对该化学物质的详细介绍:
中文名称:辛弗林
英文名称:Synephrine
CAS号:94-07-5
别名:辛内弗林、交感醇、脱氧肾上腺素、Sympathol、Oxedrine、对羟福林
分子式:C9H13NO2(也有资料显示为C19H13O2,但更常见的是C9H13NO2)
分子量:167.20(基于C9H13NO2的分子式)
外观:结晶状物质
熔点:184~187℃(具体熔点可能因不同盐类或晶型而异)
溶解性:易溶于水和某些有机溶剂,具体溶解性可能因盐类或晶型的不同而有所差异。例如,盐酸盐结晶易溶于水,而重酒石酸盐难溶于乙醇,几乎不溶于氯仿和乙醚。
植物来源:辛弗林主要来源于芸香科植物酸橙(Citrus aurantium L.)的干燥幼果,也可见于其他植物如吴茱萸和仙人掌科植物中。
提取方法:通常通过化学或生物方法从植物中提取辛弗林,具体方法可能因植物种类和提取目的而异。
药理作用:辛弗林为肾上腺素α-受体兴奋剂,对心脏β-受体也有一定的兴奋作用。它具有收缩血管、升高血压的作用,并有较强的扩张气管和支气管的作用。
临床应用:用于治疗支气管哮喘及手术和麻醉时低血压、虚脱及休克、体位性低血压等。与N-甲基酪胺合用在内科、儿科使用,抗休克疗效显著。
其他用途:辛弗林还可用作生化试剂,用于含量测定等科学研究领域。
毒性:辛弗林具有一定的毒性,使用时需严格控制剂量和给药方式。
注意事项:辛弗林应在低温下保存,避免长时间暴露在空气中导致含量降低。在使用时应遵循医嘱或说明书上的建议,避免过量使用或不当使用。
市场供应:辛弗林在市场上有多家供应商提供,包括但不限于
湖北萃园生物科技有限公司
联系电话:18162791556
产品纯度:98%以上HPLC
包装信息:5mg、20mg等
价格:辛弗林的价格因供应商、纯度、包装规格等因素而异。具体价格需与供应商协商确定。
总之,94-07-5作为辛弗林的CAS号,代表了这种具有特定化学结构和药理作用的化合物。在使用辛弗林时,应充分了解其药理作用、用途与功能、安全性与注意事项等方面的信息,并遵循医嘱或说明书上的建议进行使用。
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刘盼盼