尽管有有效的抗逆转录病毒疗法,但仍需要具有新作用方式的 HIV-1 治疗药物。一种创新方法旨在识别双重 HIV-1 抑制剂,即可以同时抑制两种病毒功能的小分子。大黄起源于 Rheum palmatum L. 和 Rheum officinale Baill.,是中医 (TCM) 实践中最早和最常用的药用植物之一。我们想探索中医鉴定具有抗 HIV-1 双重作用能力的新型化学支架。方法和结果:R. palmatum L. 和 R. officinale Baill。在生化测定中,对提取物及其主要的单一分离成分蒽醌衍生物进行了 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (RNase H) 活性的检测。然后测定活性化合物对 HIV-1 突变 RTs 、整合酶 (IN) 和病毒复制的影响。 R. palmatum L. 和 R. officinale Baill.提取物抑制 HIV-1 RT 相关的 RNase H 活性。在分离的成分中,番泻叶苷 A 和 B 在生化测定中对 RDDP 和 RNase H RT 相关功能均有效。在 K103N、Y181C、Y188L、N474A 和 Q475A 突变的 RT 上测试时,番泻叶苷 A 的效力较低,表明其抗病毒活性涉及两个 RT 结合位点。番泻叶苷 A 还影响体外 HIV-1 IN 活性和基于细胞的测定中的 HIV-1 复制。病毒 DNA 产生和添加时间研究表明,番泻苷 A 靶向 HIV-1 逆转录过程。结论:番泻叶苷 A 是开发 HIV-1 双重 RT 抑制剂的新型支架。
Daiokanzoto (DKT) 是一种汉方药物,包括两种生药(大黄和甘草)的组合,临床上对便秘有效。 本研究的目的是阐明甘草根、三种甘草成分(甘草甜素、甘草素和甘草素apioside)和八种抗生素对 DKT、大黄或番泻苷 A(大黄的一种成分)对小鼠的净化作用的影响。方法和结果:当甘草共同口服给小鼠时,大黄和番泻叶苷 A 的净化作用显着增强。Liquiritin 和 liquiritin apioside 而不是甘草甜素以剂量依赖性方式显示出净化作用的显着放大。氨苄西林、头孢卡平匹沃西尔、法罗培、磷霉素或卡那霉素的给药前降低了 DKT 和番泻苷 A 的净化作用,但不受克拉霉素或左氧氟沙星给药前的影响。另一方面,米诺环素预给药后番泻叶苷 A 的净化作用显着降低,而 DKT 的净化作用不受影响。当甘草共同给药时,米诺环素对番泻叶苷 A 的净化作用的作用丧失。结论:这些结果表明,liquiritin 和 liquiritin apioside 作为 DKT 净化作用的活性物质,一些抗生素降低了 DKT 和番泻叶苷 A 的净化作用。此外,甘草具有通过未知机制恢复被米诺环素抑制的番泻苷 A 的净化作用的能力。
番泻叶苷 A 和番泻叶苷 B 是疏散剂以增加结肠的敏感性。方法和结果:体内试验,我们进行了 HCl·乙醇诱导的胃炎试验、吲哚美辛诱导的胃溃疡试验、幽门结扎中的胃分泌试验、H+/K+ATP 酶活性试验、胃排空和肠动力试验。体外试验,我们检查了酸中和能力、PGE2 的数量和幽门螺杆菌定植的抑制作用,并使用 DAPI 核染色、FACS 分析证实了细胞凋亡。番泻叶苷 A 和 B 抑制大鼠胃炎和胃溃疡的病变指数。这些结果表明,这些成分降低了胃液(一种侵略性因素)和总酸度,并适度提高了 pH 值。此外,还确保质子泵抑制子影响胃酸分泌控制,并且定植抑制活性对幽门螺杆菌。结论:作为胃损伤的保护增强因子,番泻叶苷 A 和 B 以浓度依赖性方式增加 PGE2。
水通道蛋白 3 (AQP3) 在结肠的粘膜上皮细胞中表达,对调节粪便含水量很重要。我们研究了 AQP3 在大黄提取物通便作用中的作用。方法和结果:大鼠口服大黄提取物或其主要成分 (番泻叶苷 A) 后,检查结肠粪便含水量、 AQP3 表达和前列腺素 E2 (PGE2) 浓度。使用人结肠癌 HT-29 细胞和巨噬细胞来源的 Raw264.7 细胞检查番泻苷 A 降低 AQP3 表达的机制。在大黄提取物给药腹泻期间,结肠中 PGE2 水平升高,而 AQP3 表达显著降低。当使用番泻叶苷 A 时也观察到类似的变化。当番泻叶苷 A 或其代谢物、莱茵蒽酮和莱茵添加到 Raw264.7 细胞中时,仅在用莱茵蒽酮处理的细胞中观察到 PGE2 浓度的显着增加。将 PGE2 添加到 HT-29 细胞中 15 分钟后,AQP3 表达降至对照的约 40%。当用吲哚美辛预处理时,番泻叶苷 A 既不降低 AQP3 表达也不诱导腹泻。结论:番泻叶苷 A 可能降低结肠中 AQP3 的表达,抑制水从管腔向血管侧的转运,从而产生通便作用。AQP3 水平的降低是由莱茵蒽酮引起的,莱茵蒽酮是番泻叶苷 A 的代谢产物,这种代谢物激活结肠中的巨噬细胞并增加 PGE2 的分泌;PGE2 作为旁分泌因子并降低结肠粘膜上皮细胞中 AQP3 的表达。
Daiokanzoto(DKT,大黄和甘草的组合)是一种汉方药物,临床上对便秘有效。番泻叶苷 A 众所周知会诱发腹泻。番泻叶苷 A 是一种前药,被肠道细菌转化为活性代谢物莱茵蒽酮。方法和结果:在本研究中,我们使用小鼠粪便研究了甘草对肠道细菌中番泻苷 A 代谢活性的影响。建立了高效液相色谱 (HPLC) 测定 DKT 与小鼠粪便孵育混合物中番泻叶苷 A 的方法。使用 TSKgel ODS-80TsQA 色谱柱,使用含有磷酸和乙腈水溶液的流动相进行线性梯度洗脱,并在 265 nm 处检测,Sennoside A 的保留时间为 9.26±0.02 min。我们发现,当甘草根、甘草苷或甘草苷 apioside 与番泻叶苷 A 共存时,肠道细菌中番泻叶苷 A 的代谢活性显着加快,而甘草甜素的活性没有改变。结论:该方法适用于通过 DKT 与小鼠粪便厌氧孵育测定番泻叶苷 A 代谢的活性。
“81-27-6”是一个CAS号,它代表了一种特定的化学物质。根据多个来源的信息,这个CAS号对应的化学物质是番泻苷A(Sennoside A)。以下是对番泻苷A的详细介绍:
中文名称:番泻苷A
英文名称:Sennoside A
CAS号:81-27-6
分子式:C42H38O20
分子量:862.74
熔点:200~240℃
旋光度:-164°(c=0.1,60%丙酮),-24°(c=0.2,70%二氧六环)
溶解性:不溶于水、苯、乙醚、氯仿,微溶于甲醇、二苷醇-乙醚、丙酮、二氧六环,溶于碳酸氢钠水溶液
类别:天然存在于豆科植物狭叶番泻(Cassia angutifolia Vahl.)的荚中
用途:主要用于含量测定,是中药对照品、标准品的一种,也用于天然植物化合物的分离和研究
保存条件:应在2~8℃条件下冷藏保存,避光
注意事项:长时间暴露在空气中,其含量会有所降低,因此应密封保存
番泻苷A作为一种标准的化学物质,在多个供应商处均有销售。不同供应商的价格可能有所不同,同时价格还可能受到订购量、包装规格、发货地等因素的影响。因此,具体价格需要咨询供应商获取。
综上所述,“81-27-6”对应的化学物质是番泻苷A,它是一种具有特定物理性质和化学类别的天然化合物,主要用于含量测定等研究领域。在保存和使用时需要注意其特定的保存条件和注意事项。
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刘盼盼