1. Linderane （LDR） 是一种含呋喃的倍半萜类化合物，存在于 Lindera aggregata （Sims） Kosterm，一种常见的传统中草药。我们深入研究了 LDR 对细胞色素 P450 2C9 （CYP2C9） 的不可逆抑制作用。方法和结果：2.LDR 导致 CYP2C9 的时间和浓度依赖性失活。此外，LDR 对 CYP2C9 的失活是 NADPH 依赖性的且不可逆的。在 30 °C 下与 10 μM 浓度的 LDR 孵育 15 分钟后，超过 50% 的 CYP2C9 活性丢失。 发现失活的最大速率常数 （kinact） 为 0.0419 min（-1），半数最大失活 （KI） 所需的浓度分别为 1.26 μM。谷胱甘肽 （GSH） 、过氧化氢酶和超氧化物歧化酶 （SOD） 未能保护 CYP2C9 免受 LDR 的灭活。双氯芬酸是 CYP2C9 的底物，可防止 LDR 产生的酶失活。估计的失活分配比约为 227。3. 两种反应性中间体，包括呋喃环氧乙醛和 γ-酮，可能是导致观察到的酶失活的原因。通过化学合成验证中间体的形成。结论：发现多种 P450 酶，包括 CYP 1A2 、 2B6 、 2C9 、 2C19 、 2D6 、 3A4 和 3A5 参与 LDR 的代谢激活。总之，LDR 被表征为一种基于机制的 CYP2C9 灭活剂。
为林桦的质量控制提供科学依据。方法和结果：使用 Lichrospher C18 色谱柱和乙腈-水 （56：44） 作为流动相，在 235 nm 处检测，建立 HPLC 分析方法。 Linderane 的线性范围在 0.0642 - 0.5774 μg 之间，平均回收率为 98.4%，RSD1.7% （n = 9）。结论：市售样品和采集样品中 Linderane 的含量分别为 0.028% 至 0.123% 和 0.056% 至 0.222%。
CAS号13476-25-0对应的化学品是乌药醚内酯，以下是关于乌药醚内酯的详细信息：
中文名称：乌药醚内酯
英文名称：Linderane
CAS号：13476-25-0
分子式：C15H16O4
分子量：260.2851（或260.29，根据计算精度可能略有差异）
外观性状：无色颗粒结晶
熔点：190~191℃
沸点：434.5±45.0°C（Predicted）
密度：1.30±0.1 g/cm3（Predicted）或1.303g/cm3（不同来源数据可能略有差异）
折射率：1.589
闪点：216.6ºC
蒸汽压：0mmHg at 25°C
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，也可溶于氯仿（少许）
提取来源：主要来源于樟科山胡椒属植物乌药（Lindera aggregata (Sims) Kosterm.）
提取方法：可采用乙醚-甲醇混合液作为提取溶剂进行提取，选用适当的比例（如乙醚:甲醇=85:15）能够较好地提取乌药中的乌药醚内酯
检测方法：可采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）进行测定，以乙腈-水（如56:44）为流动相，检测波长为235nm
用途：主要用于科研研究、鉴定、药理实验等
药效：据《本草纲目》记载，乌药具有散寒、补中、顺气、开郁等功效。乌药醚内酯作为乌药的主要成分之一，也具有类似的药理作用，如顺气开郁、散寒止痛等。主治寒郁气逆、胸腹胀痛、宿食不消、小便频数、寒疝作痛等症状。
储存条件：应低温冷藏、避光、密封、干燥保存
注意事项：乌药醚内酯为化学药品标准物质，仅供科研实验使用，不做其他用途。在使用时，应严格按照说明书要求操作，避免造成误差或影响检测结果。同时，应注意其有效期和储存条件，确保药品的质量和稳定性。
综上所述，CAS号13476-25-0对应的化学品乌药醚内酯是一种具有重要药理作用的化合物，广泛应用于科研和药理实验中。
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刘盼盼