人参皂甙是从人参 Meyer 中分离的活性化合物。在这些人参皂甙中,极性较低的人参皂甙如人参皂甙 Rg3 和人参皂甙 Rh2 已被证明具有肿瘤抑制作用,因为它们具有细胞毒性。方法和结果:在本研究中,我们评估了人参皂甙 Rk1 在 SK-MEL-2 人黑色素瘤中的凋亡作用。从红参中分离的人参皂甙 Rk1 是一种新型人参皂甙,与人参皂甙 Rg3 相比,在剂量和时间依赖性方式下表现出很强的细胞毒性。DNA 片段化、4',6-二脒基-2-苯基吲哚染色和流式细胞术分析的结果证实人参皂甙 Rk1 诱导 SK-MEL-2 细胞凋亡。Western blot 分析显示 Fas 、 FasL 和 Bax 蛋白表达上调,procaspase-8 、 procaspase-3 、突变体 p53 和 Bcl-2 蛋白表达下调。结论:这些发现表明,人参皂甙 Rk1 可能是一种很有前途的化合物,可通过 SK-MEL-2 细胞的外源性和内源性途径诱导细胞凋亡。
人参皂甙 Rk1 是热加工人参 CA MEYER、Sun Ginseng (SG) 的主要成分之一。方法和结果:在这里,我们在体外研究了人肝细胞癌 HepG2 细胞中人参皂甙 Rk1 抗肿瘤活性的潜在机制。Rk1 显着抑制端粒酶活性和细胞生长以及显着的形态变化。人参皂甙 Rk1 处理后端粒酶逆转录酶 (hTERT) 和 c-Myc mRNA 的表达水平明显降低,而端粒酶 RNA (hTR) 的表达水平则没有降低。此外,人参皂甙 Rk1 通过激活 caspase-8 和 -3 诱导细胞凋亡。然而,Fas 相关死亡结构域 (FADD) 表达在人参皂甙 Rk1 处理后降低,尽管已知 FADD 的信号级联与 caspase-8 活性相关。有趣的是,人参皂甙 Rk1 处理后细胞外调节激酶 (ERK) 的激活增加。结论:总之,这些结果代表了人参皂甙 Rk1 对 HepG2 细胞生长的生物活性的首次鉴定,并表明人参皂甙 Rk1 抗肿瘤活性的潜在机制涉及端粒酶活性抑制和细胞凋亡诱导之间的协调。
我们之前的研究表明,人参皂甙 Rk1 具有抗肿瘤活性,其在处理 48 小时的 HepG2 细胞中的作用方式包括端粒酶的协调抑制和诱导细胞凋亡。方法和结果:在本研究中,我们发现 Rk1 在治疗的早期阶段诱导 G (1) 期阻滞和自噬,但不诱导细胞凋亡。HepG2 细胞与 Rk1 孵育 24 小时诱导 G(1) 期停滞。通过将微管相关蛋白轻链 3 (LC3)-I 转化为自噬体标志物 LC3-II,以及单丹酰尸胺 (MDC) 掺入自噬溶酶体来记录 Rk1 诱导的自噬。Rk1 与自噬抑制剂(如巴弗洛霉素 A1 或贝克林 1 siRNA)的组合增强了 Rk1 的抗肿瘤作用。这些结果表明,自噬在 HepG2 细胞中作为对抗 Rk1 诱导的细胞凋亡的生存机制发挥作用。结论:综上所述,我们的结果支持自噬抑制剂联合 Rk1 作为 HepG2 细胞的有效抗癌方案。
描述了胆固醇衍生的抗凋亡剂的设计和合成。方法和结果:在人参皂甙 Rk1 结构基础上设计的合成胆固醇类似物抑制了由血管损伤诱导的人内皮细胞的不良凋亡。特别是,具有与胆固醇羟基相连的 4,6-二-O-乙酰基-2,3-二脱氧己-2-烯吡喃的类似物 1 在 5 和 10 μg/ml 时均表现出最有效的抗凋亡活性。
CAS号494753-69-4对应的化学物质是人参皂苷Rk1(Ginsenoside Rk1),以下是对其的详细介绍:
中文名称:人参皂苷Rk1
英文名称:Ginsenoside Rk1
CAS号:494753-69-4
分子式:C42H70O12
分子量:766.9980(也有资料报道为767.008,两者相差甚微,可能是由于计算精度或四舍五入导致的)
外观性状:通常为粉末状。
密度:约为1.27±0.1 g/cm3(在20ºC 760 Torr条件下)。
溶解度:在水中的溶解度较低(1.4E-4 g/L,25ºC)。
LogP值:反映物质在油水两相中的分配情况,人参皂苷Rk1的LogP值为2.95420。
PSA(极性分子表面积):198.76000 Ų。
提取来源:人参皂苷Rk1是从五加科植物人参(Panax ginseng C.A.Mey.)的根中提取得到的高温加工提取物。
结构特点:人参皂苷Rk1具有特定的化学结构,包含多个羟基和糖苷键。
抗肿瘤作用:人参皂苷Rk1具有抗肿瘤活性,可通过触发细胞内活性氧(ROS)生成和阻断PI3K/Akt途径诱导细胞凋亡。
抗炎作用:抑制Jak2/Stat3信号通路和NF-κB的激活,从而发挥抗炎效果。
抗血小板聚集活性:有助于减少血小板的聚集。
抗胰岛素抵抗:对胰岛素抵抗具有一定的改善作用。
肾保护作用:对肾脏具有保护作用。
抗菌作用:表现出一定的抗菌活性。
认知功能增强:有助于改善认知功能。
脂质积聚减少:可减少脂质在体内的积聚。
预防骨质疏松症:对预防骨质疏松症具有积极作用。
储存条件:建议在2-8°C的条件下储存,以保持其稳定性和活性。
安全性:人参皂苷Rk1通常被认为是安全的,但具体使用时还需遵循相关的安全操作规程和注意事项。
综上所述,CAS号494753-69-4对应的人参皂苷Rk1是一种具有多种生物活性的天然产物,在科研和医药领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼