1-脱氧野尻霉素，19130-96-2，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

富含 1-脱氧野尻霉素的食品级桑葚粉可抑制人类餐后血糖的升高。

桑葚 1-脱氧野尻霉素 （DNJ） 是一种有效的葡萄糖苷酶抑制剂，已被假设有益于抑制异常高的血糖水平，从而预防糖尿病。然而，商业桑椹产品中的 DNJ 含量低至约 0.1%（100 毫克/100 克干产品），这意味着 DNJ 的生物利用度可能无法预期。
方法和结果：
我们在两个方向进行了研究： （1） 生产 DNJ 含量最高的食品级桑葚粉;（2） 通过临床试验确定富含 DNJ 的粉末抑制餐后血糖的最佳剂量。采用以下方法：（1） 使用亲水相互作用色谱和蒸发光散射检测法测定不同品种、收获季节和叶片位置的桑叶中 DNJ 浓度。（2） 健康志愿者接受 0 、 0.4 、 0.8 和 1.2 g 富含 DNJ 的粉末 （分别相当于 0 、 6 、 12 和 18 mg DNJ），然后是 50 g 蔗糖。在 DNJ/蔗糖给药前和给药后 30-180 分钟，测定血浆葡萄糖和胰岛素。结果表明：（1） 夏季从枝条顶部取的桑叶含有最高的 DNJ。在优化了年轻桑叶 （Morus alba L. var. Shin ichinose） 的收获和干燥过程后，生产了富含 DNJ 的粉末 （1.5%）。（2） 一项人体研究表明，单次口服 0.8 和 1.2 g 富含 DNJ 的粉末可显着抑制餐后血糖升高和胰岛素分泌，揭示了桑葚 DNJ 的生理影响（对人体的有效剂量和疗效）。
结论：
本研究提示新开发的富含 DNJ 的粉末可用作预防糖尿病的膳食补充剂。

桑叶的新型抗粘附活性：从桑树中分离的 1-脱氧野尻霉素抑制变形链球菌生物膜。

本研究的重点是分离、表征和评价白桑木纯化化合物对变形链球菌生物膜形成的抵抗力。
方法和结果：
评估了白枝杆菌叶粗提物对口腔病原体的影响，主要是变形链球菌。MICs 通过微量稀释法测定。采用硅胶色谱法纯化化合物，并用 GC-MS、NMR 和 IR 光谱进行严格分析。在粗提取物和纯化化合物的亚 MIC 浓度下评估变形链球菌的粘附性和生物膜形成特征。估计水溶性和碱溶性多糖，以确定纯化化合物对变形链球菌细胞外多糖分泌的影响。在共聚焦显微镜的帮助下，还研究了它对生物膜结构的影响。 纯化的白分枝杆菌化合物对变异链球菌的 MIC 比粗提取物低 8 倍（MICs，分别为 15.6 和 125 mg/L）。该提取物强烈抑制了变异链球菌在其活跃积累和平台期的生物膜形成。纯化的化合物导致碱溶性多糖的减少量比水溶性多糖高 22%。发现纯化的化合物是 1-脱氧野尻霉素 （DNJ）。共聚焦显微镜显示 DNJ 扭曲了变形链球菌的生物膜结构。
结论：
整个研究反映了 DNJ 通过控制变形链球菌的过度生长和生物膜形成作为治疗剂的前瞻性作用。

α-葡萄糖苷酶抑制剂 1-脱氧野尻霉素在 CXCR4 结合步骤阻断人类免疫缺陷病毒包膜糖蛋白介导的膜融合。

1-Deoxynojirimycin （DNM） 是一种糖类诱饵，可抑制细胞 α-葡萄糖苷酶 I-II 活性。通过 DNM 处理人类免疫缺陷病毒 （HIV） 感染的淋巴细胞培养物可抑制病毒传播。 在 DNM 存在下修饰的膜相关 Env 糖蛋白 （Env） 的功能特性仍不清楚，因为以前关于该主题的报道基本上使用了重组可溶性 Envs，其特性与锚定在病毒表面的 Env 的性质明显不同。
方法和结果：
为了模拟在 DNM 存在下合成的病毒相关 Env，天然 Env 在用 DNM 处理的哺乳动物细胞表面表达。正如预期的那样，在抑制剂存在下，其糖基化模式发生了改变。发现 Env 能够结合 CD4，而其诱导膜融合的能力被消除。参与 Env 与 CXCR4 相互作用的区域 （V1 、 V2 、 C2 和 V3） 的免疫反应性被修饰，并且 Env 与该辅助受体的相互作用发生改变。这些结果与 DNM 在 Env/coreceptor 相互作用步骤中抑制病毒进入一致。最后，初步数据表明，DNM 和天然或合成 CXCR4 配体的次优浓度联合使用可有效抑制 Env 介导的膜融合过程。
结论：
总而言之，我们的结果表明，DNM 及其类似物值得进一步研究，作为抗 HIV 药物与靶向 CXCR4 的实验化合物联合使用，以抑制每个伙伴进入 HIV 进入的这一关键步骤。